[发明专利]一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201910126940.8 | 申请日: | 2019-02-20 |
公开(公告)号: | CN109705141B | 公开(公告)日: | 2020-05-29 |
发明(设计)人: | 徐新芳;何慈旺;苏涵;董善亮;邱丽华 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/4353;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 杨慧林 |
地址: | 215000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种恶唑并喹啉类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R'CN在金属催化剂M的作用下进行反应,反应温度为-40℃~80℃,反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物;其中,反应式如下:
;
其中,Ar选自芳香基团或取代芳香基团;
R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基;
R'选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团;
所述金属催化剂M为Cu(hfacac)2、Pd(dba)3、ZnCl2、AgBF4、AgSbF6和AuCl3中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述芳香基团为苯基;所述取代芳香基团为取代苯基,取代苯基上的取代基选自甲氧基、三氟甲基、卤素或正丙氧基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述烷基为C1~6烷基;所述取代烷基为C1~6卤代烷基;所述取代烯基为C1~6卤代烯基。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:Ar为苯基;R选自苯基、取代苯基、C1~4直链烷基或C3~6环烷基。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:R'为C1~6烷基、C1~6卤代烷基、C1~6卤代烯基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:式(I)的炔基键联的叠氮类化合物和金属催化剂M的摩尔比为1∶0.005~0.5;所述腈类化合物R'CN与炔基键联的叠氮类化合物的用量比为1~20 mL/mmol。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:反应时间为3~24h。
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