[发明专利]一种苯并呋喃类衍生物的组合物及制备方法有效
申请号: | 201910131496.9 | 申请日: | 2019-02-22 |
公开(公告)号: | CN110179796B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | 徐佳佳;马伟;陈昊;杨晓容;卢韵 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4545 | 分类号: | A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/26 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 呋喃 衍生物 组合 制备 方法 | ||
1.一种含式(I)所示化合物或其药理学上可接受盐的组合物,所述组合物含有选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠的至少一种崩解剂,所述组合物进一步含有粘合剂,所述粘合剂为羟丙甲纤维素,所述崩解剂的含量占组合物总重的0.1%-15%,所述粘合剂的含量是基于组合物的总重量的0.05%-10%,
所述组合物进一步含有填充剂,填充剂的含量是基于组合物的总重量的15%-95%,填充剂为微晶纤维素和乳糖的组合,微晶纤维素与乳糖的比例选自1:15-15:1。
2.根据权利要求1所述的组合物,所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
3.根据权利要求2所述的组合物,所述崩解剂的含量占组合物总重的1%-10%。
4.根据权利要求3所述的组合物,所述崩解剂的含量占组合物总重的3%-6%。
5.根据权利要求1所述的组合物,式(I)所示化合物或其药理学上可接受盐的含量是基于组合物总重量的5%-60%。
6.根据权利要求5所述的组合物,式(I)所示化合物或其药理学上可接受盐的含量是基于组合物总重量的15%-45%。
7.根据权利要求6所述的组合物,式(I)所示化合物或其药理学上可接受盐的含量是基于组合物总重量的25%-35%。
8.根据权利要求1所述的组合物,所述粘合剂的含量是基于组合物的总重量的0.1%-8%。
9.根据权利要求8所述的组合物,所述粘合剂的含量是基于组合物的总重量的1%-3%。
10.根据权利要求1所述的组合物,填充剂的含量是基于组合物的总重量的30%-85%。
11.根据权利要求10所述的组合物,填充剂的含量是基于组合物的总重量的50%-70%。
12.根据权利要求1所述的组合物,微晶纤维素与乳糖的比例选自1:10-10:1。
13.根据权利要求12所述的组合物,微晶纤维素与乳糖的比例选自1:5-5:1。
14.根据权利要求1所述的组合物,含有如下组分:
1)5%-60%的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐;
2)3%-6%的崩解剂,所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的至少一种;
3)1%-3%的粘合剂,所述粘合剂为羟丙甲纤维素;
4)50%-70%的填充剂,所述填充剂为微晶纤维素和乳糖的组合,其中微晶纤维素和乳糖比例为1:5-5:1。
15.根据权利要求14所述的组合物,所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
16.根据权利要求1所述的组合物,进一步含有润滑剂,所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸锌、山嵛酸甘油酯。
17.根据权利要求16所述的组合物,所述润滑剂为硬脂酸镁。
18.根据权利要求16所述的组合物,所述润滑剂的含量是基于组合物的总重量的0.01%-5%。
19.根据权利要求18所述的组合物,所述润滑剂的含量是基于组合物的总重量的0.1%-2%。
20.根据权利要求19所述的组合物,所述润滑剂的含量是基于组合物的总重量的0.5%-1.5%。
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