[发明专利]一种盐酸左布比卡因的制备方法在审
| 申请号： | 201910140050.2 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109734654A | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨鹏辉;张霞;刘武 | 申请（专利权）人： | 南京亿华药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 左布比卡因 制备 左布比卡因碱基 还原胺化反应 反应条件 起始原料 正丁醛 总收率 成盐 制药 哌啶 酰胺 | ||
【权利要求书】：
1.一种盐酸左布比卡因的制备方法，路线如下：
具体步骤为：
(1)以左哌啶酰胺和正丁醛为起始原料，在三乙胺、脱水剂存在下，于无水乙醇中常温搅拌反应完毕后，往反应体系中加入氰基硼氢化钠，继续反应，反应完毕后过滤，滤液浓缩干，用二氯甲烷重新溶解，水洗，二氯甲烷层用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液浓缩后得到油状左布比卡因碱基。
(2)将油状的左布比卡因碱基溶于丙酮，加入浓盐酸调节pH至4～5，冷却析晶，过滤得到盐酸左布比卡因。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，左哌啶酰胺、三乙胺、正丁醛及氰基硼氢化钠的投料摩尔比为1∶1∶1～1.5∶3～8。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，脱水剂为五氧化二磷、氧化钙、分子筛中的一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，第一次反应时间为12～24小时，第二次反应时间为5～10小时。
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