[发明专利]含水杨醛酰腙键的青蒿素类衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物，其化学结构通式为：

式中：

X为氢原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基；

Y为氧原子、S、NH、（CH₂）_n ；

Z为氧原子、S、NH、（CH₂）_n ；

n₁ = 1、2；

n₂ = 0、1、2、3、4、5、6；

n=1、2、3。

2.含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物，选自：

。

3.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物和药学上可接受的载体。

4.如权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物的制备方法，其特征在于：通式（I）化合物通过如下方法制备：

将N-氨基-11-氮杂青蒿素或去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素加入到苯中溶解，再加入化合物a： 和大孔树脂Amberlyst-15,在室温下反应4-5 h，反应结束后向反应液中加入二氯甲烷，震荡离心，取上清液，将溶液旋干后，得到白色固体，再用硅胶柱分离，最终得产品（I），其中，X，n₁如权利要求1所述。

5.如权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物的制备方法，其特征在于：通式（II）化合物通过如下方法制备：

将N-氨基-11-氮杂青蒿素或去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素加入到苯中溶解，

再加入的化合物b ：和大孔树脂Amberlyst-15,在室温下反应4-5h，反应结束后向反应液中加入二氯甲烷，震荡离心，取上清液，将溶液旋干后，得到白色固体，再用硅胶柱分离，最终得产品（II），其中，Y，n₁如权利要求1所述。

6.如权利要求1所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物的制备方法，其特征在于：通式（III）化合物通过如下方法制备：

将N-氨基-11-氮杂青蒿素或去氧N-氨基-11-氮杂青蒿素加入到二氯甲烷中

溶解，再加入化合物c： 和Amberlyst-15,在室温下反应4-5 h，反应结束后向反应液中加入一定量的二氯甲烷，震荡离心，取上清液，将溶液旋干后，得到白色固体，再用硅胶柱分离，最终得产品（III）。

7.权利要求1或2所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物或权利要求3所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为黑色素瘤。

9.权利要求1或2所述的含水杨醛酰腙键的青蒿类衍生物或权利要求3所述的药物组合物在制备抗菌药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的菌为细菌。

11.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的菌为结核分枝杆菌。