[发明专利]一种1-MT-羧甲基壳聚糖药物的制备方法

权利要求书

1.一种1-MT-羧甲基壳聚糖药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将1-甲基-DL-色氨酸溶于四氢呋喃和水，然后，加入二碳酸二叔丁酯和NaHCO₃，进行BOC氨基保护反应，待所述BOC氨基保护反应结束后，除杂、真空干燥，得到以酰胺键链接的中间体BOC-1-MT；

2)将所述中间体BOC-1-MT溶于二甲基亚砜，然后，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺，进行催化活化反应，待所述催化活化反应结束后，加入羧甲基壳聚糖溶液，进行酰胺反应，待所述酰胺反应结束后，除杂、冷冻干燥，得到以酰胺键链接的中间体CMCS-BOC-1-MT；

3)向所述中间体CMCS-BOC-1-MT中加入盐酸，进行BOC基团脱除反应，待所述BOC基团脱除反应结束后，除杂、冷冻干燥，得到1-MT-羧甲基壳聚糖药物。

2.根据权利要求1所述的1-MT-羧甲基壳聚糖药物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中所述1-甲基-DL-色氨酸、所述二碳酸二叔丁酯、所述NaHCO₃的摩尔比为1∶(1-2)∶(2-3)。

3.根据权利要求1所述的1-MT-羧甲基壳聚糖药物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中所述四氢呋喃和所述水的体积比为1∶(1-2)。

4.根据权利要求1所述的1-MT-羧甲基壳聚糖药物的制备方法，为保证1-MT在羧甲基壳聚糖上有更高的接枝率，其特征在于，所述步骤2)中所述中间体BOC-1-MT、所述1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、所述N-羟基琥珀酰亚胺、所述羧甲基壳聚糖的摩尔比为1∶2∶1∶0.5。