[发明专利]4-芳基噻唑衍生物及其药物组合物有效
申请号: | 201910158612.6 | 申请日: | 2019-02-28 |
公开(公告)号: | CN109810073B | 公开(公告)日: | 2023-01-06 |
发明(设计)人: | 冯明声;姚晓敏;姚其正;曹于平 | 申请(专利权)人: | 南京海辰药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D277/587 | 分类号: | C07D277/587;A61K31/426;A61P19/06;A61P9/10;A61P29/00;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/00 |
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地址: | 210046 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 衍生物 及其 药物 组合 | ||
1.下述通式(I)表示的4-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,
这里
Y代表O、S、NH;
R1代表H、C1-C4的烷烃;
R2代表甲酰基、-(CH2)nCO2H或-(CH2)nCOR5,其中n=0~4,R5为C1~C4的烷氧基或氨基酸;
R3代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基;
R4代表C1~C8直链或支链的烷基、C2~C8直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C2~C8直链或支链的炔基或C2~C8直链或支链的共轭或非共轭烯炔基。
2.权利要求1所述的4-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,其中Y表示O、S、NH;R1表示H、甲基或乙基;R2代表甲酰基或-COOH;R3代表氰基或硝基;R4代表C1~C6直链或支链的烷基、C3~C6直链或支链的烯基或共轭或非共轭多烯基、C3~C6直链或支链的炔基。
3.如权利要求2所述的4-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,其中R1表示甲基。
4.如权利要求3所述的4-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,其中R3代表氰基。
5.根据权利要求4所述4-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,其中R4代表-CH3、-C2H5、-C3H7-n、-C3H7-i、-C4H9-n、-C4H9-i、-C5H11-n、C5H11-i、-CH2Ph、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、-CH2C(CH3)=CH2、-CH2CH=C(CH3)2、-CH(CH3)CH=CH2、-CH2CH=CHCH=CH2、-CH2CH=CHCH=CHCH3、-CH2C(CH3)=CHCH=CH2、-CH2CH=CHC(CH3)=CH2、-CH2C≡CH。
6.一种药物组合物,包含如权利要求1所述的4-芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其为黄嘌呤氧化酶抑制剂。
8.如权利要求6或7所述的药物组合物,其为促尿酸排泄剂。
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