[发明专利]3-取代的羰基萘并[2;3-b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐在审
申请号: | 201910160177.0 | 申请日: | 2015-02-06 |
公开(公告)号: | CN109867647A | 公开(公告)日: | 2019-06-11 |
发明(设计)人: | 曾根敏彦;W·广濑;N·岛田;C·J·李;李微;D·莱格特 | 申请(专利权)人: | 北京强新生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92;C07D405/04;A61K31/343;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 刘文娜;郗名悦 |
地址: | 100083 北京市海淀区学*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( 1 ) 式( i ) 可接受 烷基 呋喃衍生物 羰基 细胞生长抑制剂 氨基 抗肿瘤药物 癌症细胞 饱和杂环 烷基羰基 氢原子 烷氧基 氧原子 成球 单环 多环 增殖 | ||
1.式(1)化合物:
或其药学上可接受的盐
其中
X是氧原子、硫原子或NR7;
Y是-CO-、-CS-、-SO-或-SO2-;
R1是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C1-6烷基羰基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C3-10环烷基羰基、任选取代的3-到8-元饱和杂环基、任选取代的3-到8-元饱和杂环羰基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C6-10芳基羰基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基或任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基羰基;
R2是氢原子、羟基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的3-到8-元饱和杂环基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基;
R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、羟基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C1-6烷硫基、任选取代的C6-10芳硫基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基硫基、任选取代的C1-6烷基亚磺酰基、任选取代的C6-10芳基亚磺酰基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基亚磺酰基、任选取代的C1-6烷基磺酰基、任选取代的C6-10芳基磺酰基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的C1-6烷基羰基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C3-10环烯基、任选取代的3-到8-元饱和杂环基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基、任选取代的C1-6烷基亚磺酰基、任选取代的C3-10环烷基亚磺酰基、任选取代的C1-6烷基磺酰基或任选取代的C3-10环烷基磺酰基;和
R7是氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷基羰基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的3-到8-元饱和杂环基、任选取代的C6-10芳基或任选取代的5-到12-元单环或多环杂芳基;
条件是排除下列化合物:
其中Y是-CO-且R1是甲基的化合物,
3-(呋喃-2-羰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(2-萘甲酰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
4,9-二氧-2-(三氟甲基)-4,9-二氢萘并[2,3-b]呋喃-3-甲酸乙酯,
3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-羰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-异烟酰基-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-苯甲酰基-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(4-溴苯甲酰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
2-(三氟甲基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,
3-(4-氟苯甲酰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,和
3-(噻吩-2-羰基)-2-(三氟甲基)萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮。
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