[发明专利]一种培哚普利叔丁胺片及其粉末直压工艺

说明书

本发明公开了一种培哚普利叔丁胺片的粉末直压工艺，每1000片含有以下重量的组分：2g～8g培哚普利叔丁胺、20g～66g乳糖、20g～66g微晶纤维素、0.09～0.45g胶态二氧化硅和0.27g～0.9g硬脂酸镁。本发明通过调整硬脂酸镁的混合时间和控制硬度可以延缓培哚普利叔丁胺片的崩解，调整后的溶出曲线可以和原研产品保持一致，培哚在稳定性的放置过程中，湿度和温度均会影响产品的稳定性，存放温度为30℃以下保存，但湿度需要包材去阻隔，本品采用PVC+铝箔作为内包材，内加干燥剂，外包材选择铝层厚度超过20μm复合膜袋可以有效保证产品不受湿度的影响。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培哚普利叔丁胺片及其粉末直压工艺。

背景技术

培哚普利叔丁胺片上市销售的规格为2mg、4mg和8mg，由于规格小，又受限于原料自身性质的影响，所以在使用粉末直压工艺制备时，时常会出现不合格的情况。

培哚普利叔丁胺的原研公司为法国施维雅公司，其公布的产品说明书，其处方成分为含培哚普利叔丁胺2mg、4mg或8mg，乳糖，微晶纤维素，胶态二氧化硅以及硬脂酸镁。

专利WO 2005/094793 A1公开了培哚普利叔丁胺片的处方配比四个实例，其中有两个处方配比类似，均为主成分4mg/片，乳糖62.78mg/片，微晶纤维素22.50mg/片，胶态二氧化硅0.27mg/片，硬脂酸镁0.45mg/片，唯一的不同为微晶纤维素，其中一份配比中标明微晶纤维素的含水量应＜1.5％，另外一份未做要求。权利要求中提到胶态二氧化硅的范围0.1％～0.9％，最优0.50％～0.83％，硬脂酸镁0.3％～5.0％，最优0.3％～1.5％本专利还公开了原辅料的混合方式为干法混合。

专利CN104586800公开了培哚普利叔丁胺片的组份范围和粉末直接压片的工艺。权利要求处方为培哚普利1～3份，乳糖60～75份，微晶纤维素17～25份，硬脂酸镁0.3～0.8份，二氧化硅0.3～0.9份，权利要求工艺为1)取培哚普利叔丁胺盐，与微晶纤维素混合，过筛，混匀；2)再与部分乳糖混合；3)将上述混合粉与剩余乳糖、二氧化硅混匀；4)最后加入硬脂酸镁混合，取样检测，压片；5)采用铝塑泡罩包装，内置干燥剂，外覆复合膜袋；述步骤(1)中过筛的筛目为80目-100目；上述步骤(5)中铝塑泡罩包装，具体为：PVC+铝箔；上述步骤(5)中干燥剂为硅胶或分子筛。

发明内容

发明目的：为了解决现有技术的不足，本发明提供了一种培哚普利叔丁胺片及其粉末直压工艺。

技术方案：一种培哚普利叔丁胺片，每1000片含有一下重量的组分：2g～8g培哚普利叔丁胺、20g～66g乳糖、20g～66g微晶纤维素、0.09g～0.45g胶态二氧化硅和0.27g～0.9g硬脂酸镁。

一种所述的培哚普利叔丁胺片的粉末直压工艺，包括如下步骤：

步骤a.原料与胶态二氧化硅混合均匀，得粉末1；

步骤b.粉末1与乳糖等量递加混合，过筛，得粉末2；

步骤c.粉末2与剩余的乳糖和微晶纤维素混合，得粉末3；

步骤d.粉末3与硬脂酸镁混合，取样检测，压片；

步骤e.采用铝塑泡罩包装，内置干燥剂，外包复合膜袋。

作为优化：所述的步骤c中，过筛目数为40目。

作为优化：所述的步骤c中，微晶纤维素的水分应小于1.5％。

作为优化：所述的步骤d中，粉末3与硬脂酸镁的混合时间应＞20min。

作为优化：所述的步骤d中，片剂的硬度为4.5～8kg。

作为优化：所述的步骤d中，片剂的硬度优选为5.5kg～6.5kg。