[发明专利]碘同位素标记苄苯醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途

权利要求书

1.如通式I所示的苄苯醚衍生物及其立体异构体以及其可药用盐，

式中

R₁选自:

R₂选自：苯基、吡啶亚甲基、取代吡啶亚甲基，取代基选自氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、氟、氯、溴、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代；

X选自：氟、氯、溴、C1-4烷基、氰基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基；

Y选自：碘放射性同位素I^*，包括碘-125、碘-131、碘-123、碘-124、碘-129。

2.根据权利要求1的苄苯醚衍生物及其立体异构体以及其可药用盐，其特征在于,所述的化合物如式(IA)所示：

式中

R₂选自：苯基、吡啶亚甲基、取代吡啶亚甲基，取代基选自氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、氟、氯、溴、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代；

X选自：氟、氯、溴、C1-4烷基、氰基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基；

Y选自：碘放射性同位素I^*，包括碘-125、碘-131、碘-123、碘-124、碘-129。

3.根据权利要求2的苄苯醚衍生物及其立体异构体以及其可药用盐，其特征在于,所述的化合物如式(IA1)所示：

式中

R₂选自：苯基、吡啶亚甲基、取代吡啶亚甲基，取代基选自氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基；

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、氟、氯、溴、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代；

Y选自：碘放射性同位素I^*，包括碘-125、碘-131、碘-123、碘-124、碘-129。

4.根据权利要求3的苄苯醚衍生物及其立体异构体以及其可药用盐，其特征在于,所述的化合物如式(IA1-1)所示：

R₃选自：取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基，取代基选自氢、氟、氯、溴、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代；

Y选自：碘放射性同位素I^*，包括碘-125、碘-131、碘-123、碘-124、碘-129。