[发明专利]青蒿素在制备治疗PI3K/AKT/mTOR激活的人肝癌Huh7细胞的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910171195.9 申请日: 2019-03-07
公开(公告)号: CN109875996A 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: 唐玲;韩鑫龙;李雨桐;蔡珂;袁立霞;汤庆发;邢学锋;陈飞龙 申请(专利权)人: 南方医科大学
主分类号: A61K31/366 分类号: A61K31/366;A61P35/00
代理公司: 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 代理人: 张玲春
地址: 510515 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 青蒿素 人肝癌 细胞 制备 诱导 无色针状晶体 增殖抑制作用 激活 倍半萜内酯 浓度依赖性 研究和开发 过氧基团 候选药物 细胞凋亡 黄花蒿 凋亡 花序 茎叶 治疗 应用 复合 发现
【权利要求书】:

1.青蒿素在制备治疗PI3K/AKT/mTOR激活的人肝癌Huh7细胞的药物中的应用,其特征在于:含有药学上的治疗有效剂量的青蒿素,所述青蒿素能够通过抑制PI3K/AKT/mTOR通路的P-AKT、P-S6的表达,进而诱导人肝癌Huh7细胞的凋亡。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,分子式为C15H22O5,属倍半萜内酯,制备熔点为156-157℃,[a]D17=+66.3°(C=1.64氯仿)。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述青蒿素的浓度≥100μM。

4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于:所述药物可制成栓剂,其制备方法为:1)加入203.7g聚乙二醇4000、101.8g聚乙二醇400、33.9g纯化水、4g吐温-80,于80℃下融化;2)不断搅拌下加入50g青蒿素,然后加入4g维生素E,搅拌30分钟,使之均匀;3)将配置好的溶液加入BZS-1型栓剂灌封机组贮藏药罐中,设定保温温度为53-55℃,开启灌装机组,罐装速度为3000粒/小时,即得青蒿素栓剂。

5.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于:所述药物可制成微囊颗粒,其制备方法为:1)将1-10mg青蒿素过100目筛,溶解于其6-8倍重量的乙醇中;2)加入20mg淀粉磷酸酯钠和50mg吐温乳化剂,搅拌均匀,得芯材溶液;3)以10mg壳聚糖、20mg羧甲基壳聚糖十八烷基季铵盐和50mg明胶作为壁材,加入所述壁材的6-8倍重量的水,升温至50-60℃,搅拌均匀,得壁材悬液;4)将所述芯材溶液和所述壁材悬液按照重量比为1:3-5于胶乳超声波均质机进行均质处理20-30分钟,得乳状物;5)将所述乳状物输送至造粒喷雾机进行喷雾干燥,冷却至室温,包装,即得青蒿素微囊颗粒。

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