[发明专利]DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括：

以2-甲基-4-氯丁酰氯为原料制备中间产物；

将中间产物与碘、氨水混合反应；以及

将反应产物重结晶纯化，得到所述DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

所述制备中间产物的方法包括：

将DMF加入三口圆底烧瓶中，并加热至回流冷凝；

停止加热并进行机械搅拌；

加入热水的同时，依次滴加2-甲基-4-氯丁酰氯、60%的硫化钠；

加热回流，并搅拌2小时；以及

蒸馏并收集馏出物，即所述中间产物。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，

制备中间产物的过程中的加热温度均为115-125℃。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，

所述2-甲基-4-氯丁酰氯、硫化钠、DMF的摩尔比值为1：1.2-1.4：2.5-3。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，

所述DMF为溶剂，即

所述DMF适于在滤出其中积累的氯化钠后重复使用。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

所述中间产物与碘、氨水混合反应的方法包括：

将中间产物倒入反应釜中，并加热；

依次加入碘、25%的氨水；以及

保持压力、在加热1小时后，减小压力至常压。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，

反应中的加热温度均为55-65℃；以及

保持压力为0.4-0.6Mpa。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

所述中间产物、碘、氨水的摩尔比值为1：2：7-10。

9.一种DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐，其特征在于，

所述DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐适于以2-甲基-4-氯丁酰氯为原料制备。

10.一种DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐作为中间体在西替沃酮中的应用。

11.一种DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐作为中间体在厄多司坦中的应用。