[发明专利]一种喜树碱20-位修饰的磺酰脲类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种喜树碱磺酰脲类化合物，其特征在于所述的化合物具有式(I)所示的化学结构式：

其中(I)式中R₁是氢、甲基、异丙基、2-(甲硫基)乙基。R₂是甲基、正丁基、苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、2-噻吩基。

2.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物的制备方法，其特征在于将不同的20-氨基酸-喜树碱三氟乙酸盐(0.2mmol)溶于甲苯后，滴加适量的三乙胺，搅拌至澄清。将相应的磺酰氨基甲酸乙酯(0.4mmol)溶于甲苯后滴加到反应液中，加热回流3-4小时，TLC检测，反应完毕后，冷却至室温，减压除去溶剂，进行柱层析的到目标化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于层析用硅胶柱采用200～300目的柱层析用硅胶。

4.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物用于制备抗肿瘤药物。

5.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物在制备治疗人肺腺癌(A549)的药物中的应用。

6.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物在制备治疗人乳腺癌(MDA-MB-231)的药物中的应用。

7.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物在制备治疗人口腔表皮样癌(KB)的药物中的应用。

8.根据权利要求1所述的一种喜树碱磺酰脲类化合物在制备治疗人口腔表皮样癌耐药株(KBvin)的药物中的应用。