[发明专利]68

权利要求书

1.一种化合物在制备用于诊断NSCLC的组合物或试剂盒中的应用，其特征在于，所述化合物为⁶⁸Ga-NOTA-EACA-AH111972，结构式如式（I）：

（I）。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物是原多肽AH111972经赖氨酸修饰后，再经EACA修饰脂溶性并与linker连接，最后经放射性核素⁶⁸Ga标记而成，其中，经过赖氨酸修饰的原多肽的结构如式（Ⅱ），再修饰脂溶性并经Fomc保护后多肽结构如式（Ⅲ），修饰脂溶性后多肽与linker连接结构如式（Ⅳ）：

（Ⅱ）

（Ⅲ）

（Ⅳ）。

3.权利要求1或2所述的应用，其特征在于，化合物的制备方法具体如下：

1）将赖氨酸与靶向多肽 AH111972以1-10:1-10的摩尔比混合，在N，N-二异丙基乙胺（DIPEA）和氯膦酸二乙酯（DECP）作用下，利用氨基缩合反应得到第一步产物，即通过对AH111972进行赖氨酸修饰后的产物；

2）步骤1）得到的第一步产物与氨基己酸通过氨基缩合反应得到第二步产物并进行Fmoc保护；

3）将步骤2）得到产物脱去保护基团Fmoc，得到第三步产物；

4）将步骤3）得到的第三步产物与linker在DIPEA条件下反应，得到产物四；

5）将步骤4）得到的产物采用放射性核素标记。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述放射性核素标记的方法为：将化合物（Ⅳ）溶于醋酸钠缓冲溶液或去离子水中；在其中加入新鲜淋洗的⁶⁸GaCl₃盐酸溶液，密闭60-90℃，反应5-15min，冷却后，将反应液通过事先活化好的C18固相萃取小柱，再用水冲C18柱子，除去未反应的⁶⁸Ga离子，再经50%乙醇溶液将产品从C18柱子洗脱，即得结构如（Ⅰ）所示的⁶⁸Ga标记的多肽产品。

5.权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物在制备PET成像探针中的应用。

6.权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物在制备c-Met分子靶向示踪剂中的应用。