[发明专利]一种维达列汀口服膜剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种维达列汀口服膜剂及其制备方法，属于药物生产领域，膜剂包括如下质量份数的组分：维达列汀5‑15份，环糊精3‑6份，高分子成膜材料40‑55份，黄芪多糖8‑12份，唾液刺激剂2‑4份，矫味剂5‑10份，增塑剂5‑8份，崩解剂5‑8份；制备方法为先将维达列汀和黄芪多糖用环糊精饱和溶液制成维达列汀包合物，将高分子材料、矫味剂、增塑剂和崩解剂溶于纯化水制成空白胶液，再将维达列汀包合物和唾液刺激剂混合加入纯化水中，接着加入空白胶液，得维达列汀胶液，最后用成膜机制成维达列汀膜剂。本发明的膜剂的药效较好，药物起效快，应用方便；制备方法中采用的成膜机能实现连续化生产，且产出的膜剂的均匀性较高。

技术领域

本发明涉及药物生产领域，具体的涉及一种维达列汀口服膜剂及其制备方法。

背景技术

维达列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，亦称肠促胰岛素增强剂，通过抑制DPP-IV的活性，来降低胰高血糖素样肽1(GLP-1)的降解速度，进而在高血糖浓度下刺激胰岛素的分泌，并且可通过延迟胃排空、抑制胰高血糖素释放、促进胰岛β细胞增殖和分化以及增强饱食感等途径来发挥抗2型糖尿病功能。无论是单独用药还是和其他抗糖尿病药物联合使用，均能显著降低糖基化血红蛋白水平，具有良好的耐受性且无显著不良反应，是一个具有良好应用前景的糖尿病新药。目前，维达列汀药物都是片剂、胶囊或颗粒，其溶出效率较低，不便于携带。

发明内容

1.要解决的技术问题

本发明要解决的技术问题在于提供一种维达列汀口服膜剂及其制备方法，维达列汀口服膜剂的药效较好，药物起效快，应用方便；制备方法中采用的成膜机能实现连续化生产，且产出的膜剂的均匀性较高。

2.技术方案

为解决上述问题，本发明采取如下技术方案：

一种维达列汀口服膜剂，包括如下质量份数的组分：

维达列汀5-15份；

环糊精3-6份；

高分子成膜材料40-55份；

黄芪多糖8-12份；

唾液刺激剂2-4份；

矫味剂5-10份；

增塑剂5-8份；

崩解剂5-8份。

具体地，所述唾液刺激剂为柠檬酸和苹果酸中的一种或两者的组合物。

具体地，所述矫味剂为甜味剂和芳香剂的组合物，所述甜味剂为甜菊苷、蛋白糖、蔗糖、橙皮糖浆、甘草糖浆或桂皮糖浆，所述芳香剂为苹果香精、桔子香精或香蕉香精。

具体地，所述增塑剂为甘油、聚乙二醇、聚山梨醇、柠檬酸乙酯、丙三醇中的任意一种或多种的组合物。

具体地，所述崩解剂为羟甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、预胶化淀粉、交联聚维酮的任意一种或多种的组合物。

本发明还提供了上述维达列汀口服膜剂的制备方法，包括如下步骤：

(Ⅰ)维达列汀包合物制备：将环糊精溶于水制成饱和溶液，然后加入维达列汀和黄芪多糖，搅拌均匀后，在60～90℃进行喷雾干燥，制得粉末状的维达列汀包合物；

(Ⅱ)空白胶液制备：将高分子成膜材料在60～70℃条件下溶于纯化水，然后边搅拌边依次加入矫味剂、增塑剂和崩解剂，搅拌均匀后得空白胶液；

(Ⅲ)维达列汀胶液制备：将步骤(Ⅰ)中的维达列汀包合物和唾液刺激剂混合均匀后加入纯化水中，搅拌分散均匀后，加入步骤(Ⅱ)所得的空白胶液中，充分搅拌分散均匀，得维达列汀胶液；