[发明专利]一种比拉斯汀中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910191581.4 | 申请日： | 2019-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN111689953A | 公开（公告）日： | 2020-09-22 |
| 发明（设计）人： | 马国辰;李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉斯汀 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1) 4-[1-(4,5-二氢-4,4-二甲基-2-恶唑基)-1-甲基乙基]苯乙醇（化合物1）和氯化亚砜在一定溶剂中发生取代反应得到2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑（化合物2）；
(2) 2-{2-[4-（2-氯乙基）苯基]丙基}-4,5-二氢-4,4-二甲基恶唑与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑在碱性条件下发生对接，得到目标化合物3
。
2.根据权利要求1的方法，其步骤1所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、吡啶的一种或者多种，优选二氯甲烷。
3.根据权利要求1的方法，其步骤1所述的温度优选10~20 ℃。
4.根据权利要求1的方法，其步骤1反应时间为0.5~1小时，优选0.75小时。
5.根据权利要求1的方法，其步骤2化合物2与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑的摩尔比为1:1~1:1.5，优选1:1.1。
6.根据权利要求1的方法，其步骤2采用的碱选自碳酸钠、碳酸钾。
7.根据权利要求1的方法，其步骤2采用的溶剂优选DMF、水。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京万全德众医药生物技术有限公司，未经北京万全德众医药生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910191581.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
