[发明专利]含硫代四元环结构的2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910192933.8 申请日: 2019-03-14
公开(公告)号: CN111689952A 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 鞠佃文;南艳阳;夏志锋;刘唱;董肖椿;赵伟利 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12;A61P37/06;A61K31/4245
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 含硫代四元环 结构 双加氧酶 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,其特征在于,所述抑制剂含有通式(I)的硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐,

其中,

2.根据权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,其特征在于,所述的硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物为具有下述结构的化合物1,

3.根据权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,其特征在于,所述的硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物为具有下述结构的化合物2,

4.根据权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,其特征在于,所述的硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物为具有下述结构的化合物3,

5.根据权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂,其特征在于,所述的硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物为具有下述结构的化合物4,

6.权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的制备方法,其特征在于,其制备过程按下式,

其中,CDI为N,N′-羰基二咪唑;AC为氨基甲酸胺,DIB为醋酸碘苯。

7.权利要求1所述的含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂在制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病的药物组合物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的疾病是:癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述癌症或肿瘤选自肺癌,骨癌、胃癌、胰腺癌、皮肤癌、头颈癌、子宫癌、卵巢癌、睾丸癌、子宫癌、输卵管癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、阴道癌、外阴癌、直肠癌、结肠癌、肛门区癌、乳腺癌或食管癌。

10.一种药物组合物,其包括治疗有效量的权利要求1所述的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受盐及可药用的载体。

11.根据权利要求10所述药物组合物,其特征在于,,所述药物组合物与抗CTLA-4抗体、抗PD-1抗体、抗PD-L1抗体,抗病毒剂、化疗剂、免疫抑制剂、辐射、抗肿瘤疫苗、抗病毒疫苗、细胞因子疗法或酪氨酸激酶抑制剂进行联合用药。

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