[发明专利]2-氨基嘧啶类化合物及其应用在审
| 申请号： | 201910208004.1 | 申请日： | 2019-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN110305161A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 丁克;丁健;李姗;谢华;陆小云;耿美玉;任小梅;童林江 | 申请（专利权）人： | 暨南大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07F9/6506 | 分类号： | C07F9/6506;C07F9/6558;C07F9/6561;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/675 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 曾银凤;万志香 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基嘧啶类化合物 非小细胞肺癌 小分子抑制剂 耐药突变 有效抑制 激酶 第三代 应用 诱发 肿瘤 | ||
1.具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子：
式中：
D、E、F、W、X、Y、Z分别独立地选自：CH或N；
R1和R2分别独立地选自：H、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷氧基；
R3选自：氢、卤素、氰基、三氟甲基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷氧基；
R4选自：取代或未取代的吡唑基、-(CH2)mNR6R7、-(CH2)mOCR5R6R7、-(CH2)mCR5R6R7；
其中，m选自：0、1、2、3或4；
R5选自：氢或C1-C3烷基；
R6和R7分别独立地选自：氢、取代或未取代的C1-C6烷基，或者R6、R7和相连的N或C一同形成取代或未取代的含有杂原子的单环或稠环。
2.根据权利要求1所述的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，
R4选自：R8取代的吡唑基、-(CH2)mNR6R7、-(CH2)mOCR5R6R7、-(CH2)mCR5R6R7；其中，
m选自：0、1、2、3或4；
R5选自：氢或C1-C3烷基；
R6和R7分别独立地选自：氢、R8取代的C1-C6烷基，或者R6、R7和相连的N或C一同形成R8取代的含n个杂原子的3-8元单环，或者R6、R7和相连的N或C一同形成R8取代的含n个杂原子的8-12元稠环、螺环或桥环，n选自：1、2或3，杂原子选自：O、N、S；
R8选自：H、R9取代的4-8元杂环基、卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、-C(＝O)NHR9取代的C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C3烷基、C3-C8杂环基取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-NHR9、-N(R9)2、-C(＝O)R9；R9为C1-C3烷基。
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