[发明专利]一种(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)在有机溶剂中，环丙基炔基亚胺与酰溴发生开环加成反应，得到丁三烯中间体；

(2)向步骤(1)得到的丁三烯中间体中加入三氯化铝进行环化反应，得到(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物；

所述的环丙基炔基亚胺的结构如式(II)所示：

所述的酰溴的结构如式(III)所示：

所述的丁三烯中间体的结构如式(Ⅳ)所示：

所述的三氯化铝的结构如式(V)所示：

AlCl₃ (V)；

所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的结构如式(I)所示：

式(I)～式(V)中，R¹选自氢、卤素、C₁～C₅烷基或C₁～C₅烷氧基；R²选自C₁～C₅烷基或芳基；R³选自C₁～C₅烷基或芳基。

2.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的R¹为氢、对甲基、对甲氧基或对氯。

3.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的R²为叔丁基、苯基、对甲基苯基或对氯苯基。

4.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的R³为甲基或苯基。

5.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或三氯甲烷。

6.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的环丙基炔基亚胺：酰溴：三氯化铝的摩尔比为1：1.2～1.5：0.2～0.5。

7.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应时间为1～2小时，步骤(2)的反应时间为2～4小时，步骤(1)和步骤(2)的反应温度为25～60℃。

8.根据权利要求1所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的(E)-1-(3-溴亚甲基)-3-酰基茚类化合物为式(I-1)～式(I-8)所示化合物中的一种：