[发明专利]一种药械组合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种药械组合物及其制备方法，所述药械组合物包括模具、药物层和光固化树脂控释层，所述药物层和所述光固化树脂控释层设置在所述模具内，且所述光固化树脂控释层设置在所述药物层外侧；所述药物层包括活性药物，或活性药物与辅料的混合物；所述光固化树脂控释层包括光固化树脂与致孔剂的混合物，所述光固化树脂与致孔剂的质量比为0.5∶1~100∶1。本发明制备方法简单，可操作性强，使用方便，成本低廉，所采用的原料均安全无毒，可以自由选择药物层中药物的种类，可通过调节光固化树脂控释层的厚度及致孔剂含量等参数灵活调节药物释放的速度，利于实现药物的平稳缓慢释放，实现治疗和/或保健目的，适用范围广。

技术领域

本发明涉及一种组合物，具体地说是涉及一种药械组合物及其制备方法。

背景技术

与普通制剂相比，口腔缓释给药系统给药频率减少，能够显著增加患者的顺应性，因此，其在过去几十年内发挥了很大治疗优势。近年来，缓释药物制剂具有给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点，使其越来越受到临床重视，而且随着生物医药高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓控释药物制剂日益增多，缓控释制剂及靶向制剂的开发设计成为制剂研究的重点之一。

理想的缓控释制剂应既有普通制剂所具备的奏效快的特点，还具有普通制剂所不具备的作用持久的特点，则具有下述优点：起效时间不比常规制剂慢，作用时间延长；可以减少服药次数，明显提高患者服药的顺应性，使用方便；使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；因延长药物释放，故而降低吸收速率，达到药物吸收的最佳效果。虽然缓控释制剂成本增加，但因减少了服药剂量，因此，更加经济实惠。

现有的缓控释制剂主要有骨架型缓释制剂、膜包衣缓释制剂及渗透泵控释制剂等类型。骨架型缓释制剂主要有亲水性凝胶骨架制剂、蜡制类骨架片、生物黏附片和骨架型小丸等，其中的药物以分子或微细晶状态均匀分散在骨架中，骨架起贮库作用，主要用于控制制剂的释药速率。膜包衣缓释制剂是指将一种或多种包衣材料对片剂的颗粒、片剂表面、胶囊的颗粒和小丸等进行包衣处理，以控制药物的溶出和扩散而制成的缓控释制剂，主要存在形式有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片和膜控释小丸。渗透泵控释制剂是利用渗透压原理而实现对药物的控制释放，主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成，通常采用机械打孔或激光打孔的方式形成孔隙来控制药物的释放。

虽然存在诸多类型的缓控释制剂，但现有市售缓控释制剂基本都是一天给药1~2次，目前尚不存在给药一次可以持续数日释放的缓控释制剂。这主要是因为在口服给药系统中，药物制剂在胃肠道滞留时间是关键性因素。药物在给药后经过8~12h通过胃肠道转运到结肠部位，由于人体结肠部位吸收功能差，在结肠部位将滞留的药物被逐渐增多的细菌分解，只有极少量药物和代谢物被吸收，随后制剂随粪便排出体外。因此，即使在释放技术上改进缓控释制剂，调节药物释放速度，但口服条件下由于人体胃肠道转运特点的限制，只能每天给药1~2次，在现有条件下不能克服口服剂型胃肠道转运时间的生理障碍而实现平稳均匀释放，如何能够实现给药一次可以持续数日释放是缓控释制剂亟需解决的问题之一。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种药械组合物，以解决现有缓控释制剂不能实现给药一次可以持续数日平稳均匀释放的问题。

本发明的目的之二是提供一种药械组合物的制备方法，以制得新型的药械组合物，实现药物的平稳均匀释放。

本发明的目的之一是这样实现的：

一种药械组合物，其包括模具、药物层和光固化树脂控释层，所述药物层和所述光固化树脂控释层设置在所述模具内，且所述光固化树脂控释层设置在所述药物层外侧；所述药物层包括活性药物，或活性药物与辅料的混合物层；所述光固化树脂控释层包括光固化树脂与致孔剂的混合物，所述光固化树脂与所述致孔剂的质量比为0.5∶1~100∶1。