[发明专利]一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂，该混悬剂由以下质量百分比的原料制成：混悬剂基质85％～95％、包衣树脂0.5％～1.5％、载药树脂0.1％～0.5％、EDTA 0.01％～0.08％、表面活性剂0.1％～0.3％，余量为水；该载药树脂是由氢溴酸右美沙芬原料药、聚苯乙烯磺酸钠型阳离子交换树脂、纯水制成，该包衣树脂的制备原料包括浸渍树脂、二氯甲烷、植物油、乙基纤维素和丙酮，该浸渍树脂的制备原料包括聚乙二醇、纯水和制备的载药树脂。本发明还公开了一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂的制备方法。本发明缓释效果较好，药物治疗作用持久，治疗效果好，可明显减少用药次数，且克服了固体缓控释制剂的味感不适、吞咽困难、分剂量不准确等问题，可以方便儿童病人的用药。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂及其制备方法。

背景技术

目前我国3500多种化学药品制剂中，90％的药品没有儿童剂型，供儿童专用的不足100种。而且儿童专用的液体制剂更少。在仅有的不到10％的儿童用药中，大部分也是进口或合资企业生产的。国内不少药品生产企业参照的都是国外所做的临床研究报告或仅给出一般的剂量折算方法。按照这种方式，片剂或者胶囊固体制剂就难以适应分计量。而常规的混悬剂或者口服液常需要一日三次，这样对上幼儿园或者上学的儿童服药极为不利。因而，为了克服固体制剂的味感不适、吞咽困难、分剂量不准确等问题，以及方便儿童患者的服药和增强治疗效果，开发一种缓释效果和治疗效果较好的口服液体缓控释制剂至关重要。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的在于提供一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂及其制备方法，将氢溴酸右美沙芬制成液体缓控释制剂，可以根据不同剂量需要分剂量服用，释药系统以多单位颗粒剂型给药，其在胃肠道分布面积大，吸收快，血药浓度平稳，生物利用度高，治疗效果好，可减少对胃肠道的刺激，体内行为很少受胃排空速率的影响，明显减少用药次数，可以方便儿童病人的用药。

为实现上述技术目的，达到上述技术效果，本发明通过以下技术方案实现：一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂，该混悬剂由以下质量百分比的原料制成：混悬剂基质85％～95％、包衣树脂0.5％～1.5％、载药树脂0.1％～0.5％、EDTA 0.01％～0.08％、表面活性剂0.1％～0.3％，余量为水；该载药树脂是由以下质量百分比的原料制成：氢溴酸右美沙芬原料药1％～5％、聚苯乙烯磺酸钠型阳离子交换树脂3％～5％、纯水90％～96％制成，该包衣树脂的制备原料包括浸渍树脂8％～15％、二氯甲烷70％～85％、植物油0.2％～1％、乙基纤维素3％～6.8％和丙酮3％～8％，该浸渍树脂的制备原料包括聚乙二醇10％～30％、纯水65％～75％和制备的载药树脂5％～15％。

优选的，该混悬剂由以下质量百分比的原料制成：混悬剂基质92％、包衣树脂1.25％、载药树脂0.32％、EDTA 0.05％、表面活性剂0.19％，余量为水；该载药树脂是由以下质量百分比的原料制成：氢溴酸右美沙芬原料药2％、聚苯乙烯磺酸钠型阳离子交换树脂3.8％、纯水94.2％制成，该包衣树脂的制备原料包括浸渍树脂11.58％、二氯甲烷77％、植物油0.38％、乙基纤维素5.4％和丙酮5.64％，该浸渍树脂的制备原料包括聚乙二醇18％、纯水73％和制备的载药树脂9％。

更进一步的，混悬剂基质是由以下质量百分比的原料制成：柠檬酸0.1％～0.4％、FD&C食用黄色色素6号0.001％～0.002％、橘子香料0.045％～0.11％、高果糖玉米糖浆25％～46.5％、对羟基苯甲酸甲酯0.1％～0.25％、对羟基苯甲酸丙酯0.02％～0.054％、丙二醇1％～7％、蔗糖10％～18％、西黄芪胶0.2％～0.85％、黄原胶0..05％～0.3％和纯化水35％～55％。

优选的，所述表面活性剂为聚山梨酯80。

本发明还提供了一种氢溴酸右美沙芬缓释混悬剂的制备方法，包括以下步骤：