[发明专利]含吗啉环的查尔酮类化合物及其制备和应用在审
| 申请号： | 201910234859.1 | 申请日： | 2019-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN109824624A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 张辰;崔冬梅;夏亚萍;施宇龙;班孟涛;张立宇 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D295/112 | 分类号： | C07D295/112;C07D307/46;C07D213/50;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 赵杭丽 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啉 查尔酮类化合物 乳腺癌 氟代苯乙酮 目标化合物 制备和应用 后处理 工业应用 结构通式 新药筛选 有机溶剂 制备条件 芳香醛 碱反应 溶剂 制备 加热 治疗 应用 开发 | ||
1.一类含吗啉环的查尔酮类化合物，其特征在于，结构通式(III)如下：
其中R为芳基，选用取代苯基或芳香杂环。
2.根据权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物，其特征在于，R选用3－甲氧基－4－(3－羟乙氧基)苯基、2－呋喃基或2－吡啶基。
3.权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：
(1)对吗啉苯乙酮的制备：将对氟苯乙酮与吗啉混合，在碱作用下，于溶剂中，加热回流7小时，反应结束后，反应液后处理制得式(Ⅰ)所示的对哌啶苯乙酮化合物，所述碱为Et3N；
反应式如下：
(2)含吗啉环的查尔酮类化合物的制备：将式(I)所示对吗啉苯乙酮与式(II)所示芳香醛类化合物混合，在碱作用下，于溶剂中，加热回流反应4～8h，反应结束后，反应液后处理制得式(III)所示的含吗啉环的查尔酮类化合物；所述碱为NaOH；反应式如下：
其中R的定义与权利要求1相同。
4.权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。
5.权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。
6.权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)后处理采用如下方法：反应结束后，反应液过滤，滤渣用甲醇洗涤，浓缩滤液，残渣在石油醚/乙酸乙酯中重结晶得到目标化合物(Ⅰ)。
7.权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述后处理采用如下方法：反应结束后，反应液过滤，滤渣用甲醇洗涤，浓缩滤液，柱层析，二氯甲烷:甲醇＝50:1，V:V，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸馏，干燥得到目标化合物(III)。
8.根据权利要求1所述的一类含吗啉环的查尔酮类化合物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
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