[发明专利]利用碳酸氢盐转化紫杉醇生成7-表紫杉醇的方法有效
申请号: | 201910235604.7 | 申请日: | 2019-03-27 |
公开(公告)号: | CN109912548B | 公开(公告)日: | 2020-09-15 |
发明(设计)人: | 朱旭东;刘延杰;郝晓冉 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 天津耀达律师事务所 12223 | 代理人: | 侯力 |
地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 利用 碳酸 转化 紫杉醇 生成 方法 | ||
1.一种利用碳酸氢盐转化紫杉醇生成7-表紫杉醇的方法,其特征是,包括以下工艺步骤:
(1)将碳酸氢盐溶于无菌水中震荡混匀,配制成浓度为0.02-10g/L的溶液;
(2)将紫杉醇标品溶解在无水乙腈中,配制成浓度为0.1-10g/L的溶液;
(3)将配制好的碳酸氢盐溶液和紫杉醇溶液等体积混合均匀;
(4)将反应体系加热到40-60℃,恒温反应30-60min;
(5)用制备型HPLC或硅胶柱层析对反应产物进行纯化,得到终产物7-表紫杉醇;
(6)当反应时间为0-20min时,紫杉醇转化效率不能达到最高;20-30min时,反应趋于平衡,30-60min时转化效率不变。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征是,所述的碳酸氢盐为碳酸氢钾或碳酸氢钠;以及在溶剂中能够转化为碳酸氢根的化合物碳酸钾或碳酸钠。
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