[发明专利]一种FXIa凝血因子抑制剂及其药物组合物、制备方法和医药用途在审
| 申请号： | 201910262776.3 | 申请日： | 2019-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN111763171A | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | 余尚海;冯焱;李世强;王小林;胡治隆;丁雅雯;戴飞红;贺潜;王朝东 | 申请（专利权）人： | 上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89;A61K31/4425;A61P9/10;A61P7/02;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 汪泉 |
| 地址： | 200120 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 fxia 凝血 因子 抑制剂 及其 药物 组合 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种式I所示的化合物或其互变异构体、光学异构体、氮氧化物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药：
其中，R1、R5相同或不同，彼此独立地选自-C(＝O)R7；
每一个R2、R3、R6相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、羟基、氰基、硝基、无取代或任选被一个、两个或更多个取代基取代的下列基团：C1-12脂肪烃基、-O-C1-12脂肪烃基、无取代或任选被一个或两个C1-12脂肪烃基取代的氨基；
R4选自-L-R8；
L选自无取代或任选被一个、两个或更多个取代基取代的C1-12脂肪烃基；
R8选自无取代或任选被一个、两个或更多个取代基取代的下列基团：C6-20芳基、5至20元杂芳基、C3-20环烷基或3-20元杂环基；
R7选自H、OH、无取代或任选被一个、两个或更多个取代基取代的下列基团：C1-12脂肪烃基、-O-C1-12脂肪烃基；
n、t相同或不同，彼此独立地选自0、1、2、3、4、5；m选自0、1、2、3；
每一个所述取代基相同或不同，彼此独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、无取代或任选被一个或两个C1-12脂肪烃基取代的氨基。
在一些实施方案中，所述脂肪烃基选自C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基，优选地，选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基，例如选自C1-4烷基；
在一些实施方案中，所述C6-20芳基选自C6-14芳基，优选为苯基。
在一些实施方案中，所述C3-20环烷基选自C3-8环烷基，优选为环丙基。
在一些实施方案中，所述R1选自-(C＝O)CH3。
在一些实施方案中，所述R5选自-COOH。
2.根据权利要求1所述的式I化合物或其互变异构体、光学异构体、氮氧化物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，所述式I结构具有下式Ia或式Ib所示的结构：
所述式Ia、式Ib中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t如式I中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的式I化合物，或其互变异构体、光学异构体、氮氧化物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，所述式I结构具有如下式II、式III、式IV、式V、式VI结构：
所述式II、III、IV、V、VI中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t如式I中所定义。
4.根据权利要求1-3任一项所述式I化合物或其互变异构体、光学异构体、氮氧化物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药选自如下化合物：
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