[发明专利]一种TD1修饰的Syn-Hycan及其制备方法

权利要求书

1.一种TD1修饰的Syn-Hycan，其特征在于，TD1与Syn-Hycan的连接位点为TD1赖氨酸的侧链上的氨基基团，该新型衍生多肽的结构为：

。

2.一种制备权利要求1所述新型衍生多肽的方法，包括以下步骤：

步骤1：以十四胺、羰基二咪唑(CDI)、H-Dab(Boc)-OH.HCl为原料经过两步合成得到Tetradecyl aminocarbonyl-Dab(Boc)-OH；

步骤2：以固相载体树脂为起始树脂，依据固相偶联方式依次与Fmoc-Dab(Boc)-OH,Fmoc-Val-OH缩合得到H-Val-Dab(Boc)-Resin；

步骤3：以Tetradecyl aminocarbonyl-Dab(Boc)-OH、H-Val-Dab(Boc)-Resin为原料，在缩合剂作用下偶联得到

Tetradecyl aminocarbonyl-Dab(Boc)-Val-Dab(Boc)-Resin，再以TFA裂解液裂解得到Tetradecyl aminocarbonyl-Dab-Val-Dab-OH；

步骤4：以固相载体树脂为起始树脂，与Fmoc-Gly-OH缩合反应获得Fmoc-Gly-Resin；通过固相合成法，按照DT1主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中赖氨酸采用Fmoc-Lys(ivDde)-OH；

步骤5：脱除赖氨酸侧链保护基ivDde，并通过通过固相合成法，在赖氨酸侧链偶联Tetradecyl aminocarbonyl-Dab-Val-Dab-OH；

步骤6：TFA裂解液裂解，脱除保护基和树脂得到TD1修饰的Syn-Hycan粗肽，经HPLC纯化得到精肽。

3.根据权利要求2所述方法，其特征在于，步骤1或步骤3所述固相载体树脂选自WangResin或2-CTC Resin，替代度选自0.3mmol/g-1.0mmol/g。

4.根据权利要求2所述方法，其特征在于，所述缩合剂选自HOBt/DIC、HBTU、HATU、DPPA、DMAP与DIEA的任意组合。

5.根据权利要求2所述方法，其特征在于，所述TFA裂解液采用以体积百分比为TFA：TIS：H20(V/V/V)＝95：2.5：2.5。

6.权利要求1所述的新型衍生多肽在制备化妆品中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，所述化妆品包括：柔肤水、乳液、精华、眼霜、面膜、面霜、冻干粉。