[发明专利]二羟甲基四氢咔啉-3-甲酰-The-HGK其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201910273811.1 | 申请日： | 2019-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN111793113B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;张筱宜;郤思远 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02;C07K1/107;A61K38/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 咔啉 甲酰 the hgk 合成 活性 应用 | ||
1.结构式如下的(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys，
2.制备权利要求1的(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys的方法，该方法包括10个步骤：
(1)制备(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
(2)制备(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯；
(3)制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯；
(4)制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸；
(5)采用二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂液相缩合制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-OMe；
(6)制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The；
(7)采用DCC为缩合剂，HOBt为催化剂液相缩合制备HCl·His-Gly-Lys(z)-OBzl；
(8)采用DCC为缩合剂，HOBt为催化剂液相缩合制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys(z)-OBzl；
(9)制备(3S)-1,1-二(叔丁基二甲基硅氧基)甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys；
(10)制备(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys。
3.权利要求1的(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1的(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-His-Gly-Lys在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
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