[发明专利]穿心莲内酯化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910274982.6 | 申请日： | 2019-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN109824655B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 陈丽霞;李华;王望;吴艳丽;唐若天 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D405/14;C07D409/14;A61P29/00;A61K31/55 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 穿心莲 内酯 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如下所述的化合物或其药学上可接受的盐：
((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)甲基烟酸酯；
((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)苯甲酸甲酯；
((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)甲基2-硝基苯甲酸酯；
((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)甲基4-硝基苯甲酸酯；
(2R)-((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]吖庚因-1-基)甲基2-氨基-3-苯基丙酸酯；
(2R)-((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)甲基2-氨基-4-甲基戊酸酯；
(2S)-((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]吖庚因-1-基)甲基吡咯烷-2-羧酸酯；
((1R,5aS,6R)-1,5a二甲基-7-亚甲基-3-氧代-6-((E)-2-(2-氧代-2,5-二氢呋喃-3-基)乙烯基)十氢-1H-苯并[c]氮杂-1-基)甲基5-(1,2-二硫杂环戊烷-3-基)戊酸酯。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述的药学上可接受的盐包括有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。
3.一种药物组合物，包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药用载体。
4.一种药物制剂，包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物。
5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于：
其中，R如权利要求1所述。
6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物或权利要求4所述的药物制剂在制备治疗和/或预防炎症疾病的药物中的应用。
7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物或权利要求4所述的药物制剂的制备抑制己糖激酶、白介素1β或白介素6生成或抑制iNOS和COX-2的药物中的应用。
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