[发明专利]一种提高生物利用度的大麻素纳米乳及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种可增加难溶性药物大麻二酚生物利用度的水包油型纳米乳及其制备方法，本发明制备得到的水包油型纳米乳可以实现改善大麻二酚的水溶性，促进药物的吸收，增加药物的生物利用度。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，涉及一种提高生物利用度的大麻素纳米乳及其制备方法。

背景技术

大麻二酚（Cannabidiol，简称CBD）是从大麻中提取出的大麻素单体，是FDA批准的第一个大麻类药物，CBD是大麻中的非成瘾性成分，具有抗痉挛、抗焦虑、抗炎、抗氧化、抗风湿、抗肿瘤等药理作用；

但是，大麻二酚不溶于水，导致该药物溶出度差，在人体内吸收效果不好，生物利用度低，一定程度上限制了药物的临床应用。因此需要将药物制备成一定的药物制剂，改善药物的水溶性，促进药物的口服吸收，增加药物的生物利用度，提高药物的临床适用价值。

水包油型纳米乳是由水、油、表面活性剂、助表面活性剂按一定比例形成的新型药物制剂，它具有以下优点：毒性小、安全性高、制备简单，提高难溶于水药物的溶解性，提高药物的生物利用度。环糊精是低毒、安全、有效的药用辅料，可提高药物水溶性。磷脂是生物膜的主要成分，广泛用作药物载体，能使药物顺利通过细胞膜，促进药物吸收。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种提高大麻二酚生物利用度的水包油型纳米乳及其制备方法。水包油型大麻二酚环糊精磷脂复合物纳米乳改善了大麻二酚在水中的溶解度，促进了药物口服吸收，显著增加了大麻二酚的生物利用度。

本发明提供的水包油型羟环糊精磷脂复合物纳米乳的制备工艺简单，成本较低，制备得到的环糊精磷脂复合物纳米乳的稳定性好，易于控制，易于工业化生产。本发明为药物制剂提供了可供选择的新型载体，具有一定的实用价值。

本发明提供的一种提高生物利用度的大麻素纳米乳，其特征在于该制剂为含大麻素药物大麻二酚的环糊精磷脂复合物纳米乳：

大麻二酚环糊精磷脂复合物包括以下各组分，其组分重量比为：

大麻二酚 0.5-8.0份，

磷脂 1.0-60.0份，

环糊精 2.8-55.6份。

水包油型纳米乳包括以下各组分，其组分重量比为：

大麻二酚环糊精磷脂复合物 6.8-25.4份

油相 5.6-25.2份

表面活性剂 12.5-28.2份

助表面活性剂 12.5-28.2份

蒸馏水 20.5-80.0份

本发明提供的一种提高生物利用度的大麻素纳米乳的制备方法如下：( 1 )大麻二酚环糊精磷脂复合物的制备：取处方量的大麻二酚，磷脂，环糊精，置于圆底烧瓶中，加入有机溶剂(乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或几种)中，于40-60℃水浴中磁力搅拌2-6h后旋转蒸发除去有机溶剂，即得大麻二酚环糊精磷脂复合物；( 2 ) 大麻二酚环糊精磷脂复合物纳米乳：取处方量的油相，表面活性剂，助表面活性剂与( 1 )中制备的大麻二酚环糊精磷脂复合物在40-60℃恒温磁力搅拌条件下充分混匀，然后在搅拌的同时加入处方量的蒸馏水得透明的液体，即得大麻二酚环糊精磷脂复合物纳米乳。