[发明专利]具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物

权利要求书

1.具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：包含：

a，环孢菌素，其浓度为0.05～1.15w/v％；

b，纳米胶束原位凝胶，其浓度为0.5～5.0w/v％；

c，透明质酸或其药学上可接受的盐，其浓度为0.1～3.0w/v％；

所述组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式，且在由患者眼皮眨动引起的剪切应力下，所述组合物保持完整。

2.根据权利要求1所述的具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：所述组合物中还包含有效量的张力组分，其浓度为使得所述组合物具有260～630mOsmol/kg的重量摩尔渗透压浓度。

3.根据权利要求1所述的具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：所述组合物中还包含有浓度为0.01～0.5w/v％的抗充血剂。

4.如权利要求1～3任一项所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：包括，

a，提供第一溶质，所述溶质包含载环孢菌素的纳米胶束原位凝胶，所述载环孢菌素的纳米胶束的平均粒径为10～50nm；

b，提供第二溶质；

c，在以水为基质的条件下将所述第一溶质与所述第二溶质混合，以形成包含凝胶分散体的所述组合物；

所述组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式。

5.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述第二溶质为透明质酸或其药学上可接受的盐，其在组合物中的浓度为0.1～3.0w/v％。

6.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述第二溶质中还包含有效量的张力组分和抗充血剂；所述张力组分的浓度为使得所述组合物具有260～630mOsmol/kg的重量摩尔渗透压浓度；所述抗充血剂在所述组合物中的浓度为0.01～0.5w/v％。

7.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法在无菌和/或经灭菌条件下进行；所述灭菌条件为将所制眼用组合物暴露于γ辐射下30～60s。

8.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述载环孢菌素的纳米胶束原位凝胶的提供方案为：将Pluronic F127和Pluronic F68与环氧乙烷、戊二酸混合后，溶于无水乙醇中形成澄清液，然后将澄清液添加到载环孢菌素的纳米胶束溶液中，搅拌，并于4℃冷藏10～12h，得到液体形式的纳米胶束原位凝胶。

9.根据权利要求4或8所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述载环孢菌素的纳米胶束的提供方案为：取环孢菌素、甘油和15-羟基硬脂酸聚二乙醇酯混匀，然后在80～95℃下水浴搅拌至溶解，再加入重蒸水，于功率100～300W、脉冲5s/10s的条件下超声搅拌后，降至室温，并调节所得胶束溶液pH至7～7.5即得。

10.如权利要求1～3任一项所述的眼用组合物的用途，其特征在于：在制备用于通过局部施用治疗人或动物干眼病的药剂中的用途，在制备有助于从眼外科手术中康复的药剂中的用途，以及用作眼用治疗剂的递送媒介物的用途；所述组合物将直接给予所述人或动物的眼睛的前部。