[发明专利]一种扎鲁司特中间体的制备工艺有效
| 申请号： | 201910288764.8 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN110183371B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 陈冬寅;杨磊;李飞;陈轩;陈超;周宇;董泽中 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 211166 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 扎鲁司特 中间体 制备 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种扎鲁司特中间体的制备工艺，结构如式(I)所示，
其特征在于，步骤为：
a.向惰性溶剂中加入(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯和3-甲氧基苯甲酸甲酯，再加入酸化蒙脱土，加热到30-45℃反应1-6h，TLC测定原料消失后，过滤去除酸化蒙脱土，得到3-甲氧基-4-[(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸甲酯；以质量比计为(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯：3-甲氧基苯甲酸甲酯：酸化蒙脱土＝2.3:1:2，所述酸化蒙脱土为三氟乙酸酸化蒙脱土、三氯乙酸酸化蒙脱土或浓盐酸酸化蒙脱土；
b.将3-甲氧基-4-[(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸甲酯溶于甲醇中，加入2M氢氧化钾水溶液，加热到60℃反应4h，TLC测定原料消失后，调节pH至7，析出淡黄色固体，减压抽滤得到目标产物式(I)化合物；用量以摩尔比计，3-甲氧基-4-[(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸甲酯:氢氧化钾＝1:(2～10)。
2.根据权利要求1所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：步骤a中所述惰性溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或1,2-二氯乙烷。
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