[发明专利]异喹啉类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用

权利要求书

1.异喹啉衍生物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：

，式(I)；

式(I)；其中，n=1或2；

Z=NH或O；X为氟原子或氯原子；Y为氟原子或氯原子。

2.权利要求1所述的异喹啉衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

第一步：将式(II)结构的多卤代间苯二甲腈与式(III)结构的杂环烯酮缩胺在无溶剂条件下加热研磨反应，TLC跟踪，待反应完全后，将反应混合物加入到非质子性溶剂中，在碱性条件下室温反应，反应结束后，纯化，得到Z=NH的式(I)结构的异喹啉衍生物；

其中，n=1或2；

Z=NH；X为氟原子或氯原子；Y为氟原子或氯原子；

第二步：将Z=NH的式(I)结构的异喹啉衍生物加入到乙醇中，滴加稀盐酸后加热回流反应，待反应结束后，纯化，得到Z=O的式(I)结构的异喹啉衍生物；

其中，n=1或2；

Z=O；X为氟原子或氯原子；Y为氟原子或氯原子。

3.根据权利要求2所述的异喹啉类衍生物的合成方法，其特征在于，式(II)结构的多卤代间苯二甲腈与式(III)结构的杂环烯酮缩胺的摩尔比为=1.2:1~1:1。

4.根据权利要求2所述的异喹啉衍生物的合成方法，其特征在于，加热研磨温度为100~150℃，反应时间为5~30分钟；在非质子性溶剂中室温反应时间为0.5~3小时。

5.根据权利要求2所述的异喹啉类衍生物的合成方法，其特征在于，所述的非质子性溶剂为1,4-二氧六环或乙腈；式(III)结构的杂环烯酮缩胺的摩尔与非质子性溶剂的体积比为1mmol:10~20mL；碱为叔丁醇钾或叔丁醇钠；式(III)结构的杂环烯酮缩胺的摩尔与碱的摩尔比为1:1~2。

6.根据权利要求2所述的异喹啉类衍生物的合成方法，其特征在于，Z=NH的式(I)结构的异喹啉衍生物摩尔与乙醇的体积比为1mmol:5~15mL，加热回流反应时间为8~20小时。

7.根据权利要求2所述的异喹啉类衍生物的合成方法，其特征在于，所述的稀盐酸的质量浓度为10%~20%，Z=NH的式(I)结构的异喹啉衍生物摩尔与稀盐酸的体积比为1mmol:1~3mL。

8.权利要求1所述的异喹啉类衍生物作为制备抗肿瘤药物的应用。

9.根据权利要求8所述的异喹啉类衍生物作为制备抗肿瘤药物的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物为抗肺癌、抗肝癌或抗结肠癌药物。