[发明专利]蜘蛛香素E在制备mGluR2和mGluR3受体激动剂类药物中的用途

权利要求书

1.蜘蛛香素E在制备mGluR2和mGluR3受体激动剂类药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物是预防或治疗mGluR2和mGluR3相关中枢神经系统疾病的药物。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述的中枢神经系统疾病包括焦虑症、抑郁症。

4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的蜘蛛香素E的制备方法包括如下步骤：

(1)取蜘蛛香药材，乙醇提取，提取液浓缩，得乙醇提取物浸膏；

(2)将浸膏溶于水，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏；

(3)选取乙酸乙酯浸膏，采用硅胶柱层析分离，依次以氯仿：甲醇＝100:1-1:1(v/v)为洗脱剂梯度洗脱，得Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ八个洗脱部分；

(4)取组分Ⅲ，采用硅胶柱层析分离，依次以石油醚-丙酮＝30:1-1:1(v/v)为洗脱剂梯度洗脱，根据薄层追踪，合并含有相似组分的洗脱液，得Ⅲ-A、Ⅲ-B、Ⅲ-C、Ⅲ-D、Ⅲ-E、Ⅲ-F六个洗脱部分；

(5)取组分Ⅲ-D，采用硅胶柱层析分离，依次以石油醚-丙酮＝30:1-1:1(v/v)为洗脱剂梯度洗脱，根据薄层追踪，合并含有相似组分的洗脱液，得Ⅲ-D1、Ⅲ-D2、Ⅲ-D3、Ⅲ-D4四个洗脱部分；

(6)取组分Ⅲ-D2，采用凝胶色谱柱分离，行梯度洗脱，得Ⅲ-D2-1及Ⅲ-D2-2两个洗脱部分；

(7)取组分Ⅲ-D2-2，采用凝胶色谱柱分离，得白色晶体；将白色晶体用硅胶柱层析分离，用石油醚-丙酮＝5:1洗脱，重结晶，即得蜘蛛香素E。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述步骤(1)中，乙醇浓度为95％，药材与乙醇体积比为1:3，提取方式为冷浸提取；

和/或，所述步骤(2)中，石油醚与浸膏水溶液的体积比为1:2，乙酸乙酯与浸膏水溶液的体积比为1:2。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的用途，其特征在于：所述的药物是以蜘蛛香素E为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的药物制剂是口服制剂。

8.一种制备mGluR2和mGluR3受体激动剂的药物组合物，其特征在于：它是由蜘蛛香素E为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂，优选地，所述制剂为口服制剂；所述药物是治疗焦虑症或抑郁症的药物。