[发明专利]一种恩诺沙星速释微丸及其制备方法

说明书

一种恩诺沙星速释微丸，涉及兽医学领域，所述微丸丸芯由以下组分按重量百分比组成：恩诺沙星10％～45％、赋形剂18％～86％、崩解剂1％～5％、粘合剂1％～2％；所述包衣液增重2％～30％。此外还涉及该恩诺沙星速释微丸的制备方法，本发明能掩盖恩诺沙星的苦味，保证制剂在胃肠道中快速崩解释放，与市售制剂相比，简化了处方，所用辅料种类少，减少了制备过程中原辅料混合不均匀所造成的制剂质量问题，且制备工艺简单，质量稳定可靠，显著提高药物在动物体内的生物利用度。

技术领域

本发明涉及兽医学领域，特别涉及兽用药物，具体涉及到一种恩诺沙星速释微丸及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星是动物专用的第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广、抗菌作用独特、生物利用度高、毒副作用小、无交叉耐药性等特点，至今仍广泛应用于兽药临床上，倍受兽医界青睐，在欧洲、美国等国家应用广泛。临床主要用于治疗猪、牛、羊等动物的革兰氏阴性菌、支原体、立克次氏体以及某些兼性厌氧菌感染引起的疾病。目前，对恩诺沙星的药代动力学研究较广，包括猪、鸡、牛、羊等食品动物。恩诺沙星不论内服还是肌往，均吸收迅速完全，0.5～2h即可达到血药浓度高峰，生物利用度高，且在动物体内分布广泛。

恩诺沙星目前在猪的给药途径中只批准了注射使用，不适用于群体给药，不能满足目前日益増多的大型集约化养猪场用药需求，而且注射过程中容易造应激反应，为改变注射液临床应用不便，因此很多关于恩诺沙星的专利研究开发制备恩诺沙星颗粒剂，采用包被技术，有效遮蔽恩诺沙星的苦味，适口性好，用于拌料混饲，口服无应激刺激，更加方便临床使用。但目前发表的专利多限于恩诺沙星缓释制剂工艺研究(CN102648896A一种恩诺沙星缓释微丸及其制备方法；CN105456205A一种恩诺沙星缓释颗粒剂的制备方法)、恩诺沙星肠溶(CN102813630A一种恩诺沙星肠溶微丸及其制备方法；CN201996869U恩诺沙星肠溶颗粒)工艺研究或恩诺沙星普通包衣微丸研究(CN104473879A一种恩诺沙星微丸及其制备方法)等方面。而对于结合恩诺沙星自身药效学性质(浓度依赖性抗生素)的相关制剂研究很少，本专利根据恩诺沙星药学性质结合制剂工艺，将恩诺沙星制备成速释微丸，简化了包被生产工艺，提高产能的同时可以有效遮蔽苦味，适合群体给药，又能起到较好的治疗效果，经过药代动力学对比，显示恩诺沙星速释颗粒是恩诺沙星粉剂的生物利用1.25倍以上。

发明内容

本发明设计开发一种恩诺沙星速释微丸，解决了恩诺沙星粉口服适口性差的问题，不影响动物采食量，提高药物在动物体内的生物利用度，更好的满足现代养殖的需要。

本发明通过以下技术方案实现：

一种恩诺沙星速释微丸，其特征在于，所述的恩诺沙星速释微丸由丸芯、包衣液组成，以重量比计：丸芯中恩诺沙星10％～45％、赋形剂18％～86％、崩解剂1％～5％、粘合剂1％～2％；包衣液增重2％～30％。优选配比为恩诺沙星10％～20％、赋形剂65.5％～82％、崩解剂2％～3％、粘合剂1％～1.5％；包衣液增重5％～10％。

所述包衣液配方以重量百分比计由下列成分组成：

所述恩诺沙星主要组分为恩诺沙星、盐酸恩诺沙星中的一种或两种的混合物。

所述的述赋形剂组分为乳糖、甘露醇、玉米芯粉、淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素中的一种或几种的混合物。

所述崩解剂组分为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮和低取代羟丙纤维素中的一种或几种的混合物。在25℃下，崩解剂在水溶液中膨胀体积不低于10倍。

所述粘合剂组分为水和pvpk30中的一种或混合物。

所述包衣材料为丙烯酸树脂乳胶液(胃崩性)，羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇的一种或几种的混合物。

所述增塑剂组分为：聚乙二醇、三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯中的一种或几种的混合物。