[发明专利]一种合成氘代酰胺及氘代磺酰胺的新方法在审
| 申请号： | 201910295994.7 | 申请日： | 2019-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN110372598A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 杜武;温坤;何锦云;李海波;秦德锟;李兴海;陈元伟 | 申请（专利权）人： | 成都海创药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86;C07D401/04;C07D401/08;C07C231/12;C07B59/00;C07C233/65;C07C233/58;C07C233/11;C07C233/05 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰胺 合成 磺酰胺 溶剂 磺酰胺类化合物 纯化得化合物 酰胺类化合物 反应条件 普适性 制备 应用 | ||
1.一种合成氘代胺的方法，其特征在于：步骤如下：
式中，
L选自羰基、磺基；
R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基；
R2选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
R3选自-CO-R6、-SO2R7；X为一个离去基团；
其中，R6、R7各自独立地选自烷氧基、烷基、取代的烷基、芳基；
R4、R5各自独立地选自H、氘代的取代或未取代的烷基、氘代的环烷基、氘代的杂环基、氘代的芳基、氘代的杂芳基，且R4、R5不同时为氢；
(1)将化合物M、DMAP、R3-X加入到溶剂中，反应完全后得化合物N；
(2)将化合物N、R4-NH-R5或其盐、碱加入到溶剂中，反应完全后，纯化得化合物Ⅰ。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
R3选自-CO-R6、-SO2R7；X选自-OR3、Cl、Br；
其中，R6、R7各自独立地选自叔丁氧基、异丙氧基、苄氧基、甲基、三氟甲基、苯基、甲苯基。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：
R3选自-CO-R6、-SO2R7；
其中，R6选自叔丁氧基、异丙氧基、苄氧基；R7选自甲基、三氟甲基、苯基、甲苯基。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：
R3选自-CO-R6；X为-OR3；
其中，R6选自叔丁氧基。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
R4、R5各自独立地选自H、氘代的烷基，且R4、R5不同时为氢。
6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：
R4、R5各自独立地选自H、氘代的甲基，且R4、R5不同时为氢。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
R2选自取代或未取代的C1～C6烷基。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：
R2选自C1～C4烷基。
9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征在于：
R2选自甲基。
10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：R1选自下述结构之一：
11.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：化合物Ⅰ选自下述结构之一：
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