[发明专利]基于环糊精-金属有机骨架的呼吸道给药制剂在审

专利信息
申请号: 201910296011.1 申请日: 2019-04-12
公开(公告)号: CN111803471A 公开(公告)日: 2020-10-23
发明(设计)人: 张继稳;王彩芬;伍丽;胡潇潇;任小红;覃伟;李海燕;于琳;张国庆;王乐冰 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K9/72 分类号: A61K9/72;A61K47/69;A61K47/40;A61K45/00;A61P29/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐林强;崔佳佳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 基于 环糊精 金属 有机 骨架 呼吸道 制剂
【权利要求书】:

1.一种呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的呼吸道给药制剂包括负载药物的环糊精-金属有机骨架;

所述的负载药物的环糊精-金属有机骨架包括:

环糊精-金属有机骨架;

负载在所述环糊精-金属有机骨架上的药物。

2.如权利要求1所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的呼吸道给药制剂还包括呼吸道给药制剂可接受的辅料。

3.如权利要求2所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的呼吸道给药制剂可接受的辅料选自下组:D50粒径为4-11μm的乳糖、D50粒径为40-70μm的乳糖、D50粒径为70-110μm的乳糖,或其组合。

4.如权利要求1所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的呼吸道给药制剂包括选自下组的一种或多种特征:

负载药物的环糊精-金属有机骨架粒径为0.2-10μm,较佳地1-5μm;

所述的环糊精-金属有机骨架为立方体形态;

所述的环糊精-金属有机骨架的粒径为1-5μm;和/或

所述的环糊精-金属有机骨架的BET比表面积为200-1200m2/g,较佳地300-1100m2/g,更佳地400-1000m2/g,最佳地400-600m2/g;

所述的环糊精-金属有机骨架选自下组:表面未修饰的环糊精-金属有机骨架,表面修饰的环糊精-金属有机骨架,或其组合。

5.如权利要求4所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述表面修饰的环糊精-金属有机骨架的表面修饰剂选自下组:胆固醇、亮氨酸、泊洛沙姆、芘、二茂铁、多肽、过氧化物类、多异氰酸酯类、缩水甘油醚如乙二醇二缩水甘油醚、二元或多元酸类、二元或多元醛类、含羰基的化合物、环氧化物类、丙烯酸酯类、丁二酰氯,或其组合。

6.如权利要求1所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的环糊精-金属有机骨架通过以下方法制备,所述的方法包括:

(1)提供第一混合溶液,所述第一混合溶液为含有金属离子和环糊精的溶液;

(2)向所述的第一混合溶液中加入第一有机溶剂,获得第二混合溶液;

其中,所述第一有机溶剂与所述第一混合溶液的体积比为(0.01-5):1,较佳地为(0.1-2):1,较佳地0.3-1.0:1,最佳地为(0.4-0.8):1;

(3)向所述第二混合溶液中加入尺寸调节剂,形成第三混合溶液;

(4)所述的第三混合溶液经冷却分离获得析出的环糊精-金属有机骨架材料。

7.如权利要求1所述的呼吸道给药制剂,其特征在于,所述的呼吸道给药制剂为干粉吸入剂。

8.一种制备如权利要求1所述的呼吸道给药制剂的方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:将所述的负载药物的环糊精-金属有机骨架与任选地呼吸道给药制剂可接受的辅料混合,得到呼吸道给药制剂。

9.一种环糊精-金属有机骨架或负载药物的环糊精-金属有机骨架的用途,其特征在于,用于制备呼吸道给药制剂。

10.一种鼻腔给药装置,其特征在于,所述的装置包括吸入装置和如权利要求1所述的呼吸道给药制剂。

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