[发明专利]基于环糊精-金属有机骨架的呼吸道给药制剂

说明书

本发明涉及基于环糊精‑金属有机骨架的呼吸道给药制剂。具体地，本发明提供一种呼吸道给药制剂，所述的呼吸道给药制剂包括负载药物的环糊精‑金属有机骨架；所述的负载药物的环糊精‑金属有机骨架包括：环糊精‑金属有机骨架；负载在所述环糊精‑金属有机骨架上的药物。在本发明所述的呼吸道给药制剂中，负载药物的环糊精‑金属有机骨架能够避免药物被巨噬细胞的摄取，提高药物在肺部的有效吸收量，从而提高药物经呼吸道给药途径的药效。

技术领域

本发明涉及肺部给药技术领域，具体涉及一种基于环糊精-金属有机骨架的呼吸道给药制剂。

背景技术

呼吸道给药系统(如肺部给药系统)是指将药物递送至呼吸道如肺部，使药物在呼吸道如肺部局部富集，达到局部或全身治疗的效果。呼吸道如肺部给药具有明显优势，包括能有效避免首过效应、提高药物的生物利用度、减少消化酶对药物的破坏及有效避免全身性副反应等。目前，常用的呼吸道如肺部给药剂型有喷雾剂(Nebulizer)、定量吸入气雾剂(Metered Dose Inhaler)和干粉吸入剂(Dry Powder Inhaler，DPI)。

然而，呼吸道如肺部给药系统也存在很多的缺点呢，如一些药物如抗炎药物容易被呼吸道如肺部表面细胞吞噬降解，从而降低药物的稳定性，进而降低药物的有效利用度和疗效等，如何开发一种能够克服呼吸道如肺部给药系统带来的缺陷问题，提供呼吸道如肺部给药系统的药物生物利用度和疗效成为研究的热点。

因此，本领域需要开发一种提高药物疗效的呼吸道给药制剂。

发明内容

本发明的目的在提供一种呼吸道给药制剂，在所述的呼吸道给药制剂中，负载药物的环糊精-金属有机骨架能够避免药物被巨噬细胞的摄取，提高药物在肺部的有效吸收量，从而提高药物经呼吸道给药途径的药效。

本发明的第一方面，提供一种呼吸道给药制剂，所述的呼吸道给药制剂包括负载药物的环糊精-金属有机骨架；

所述的负载药物的环糊精-金属有机骨架包括：

环糊精-金属有机骨架；

负载在所述环糊精-金属有机骨架上的药物。

在另一优选例中，所述的呼吸道给药制剂还包括呼吸道给药制剂可接受的辅料。

在另一优选例中，所述负载方式为药物进入环糊精-金属有机骨架的内部空腔和/或药物吸附在环糊精-金属有机骨架的表面。

在另一优选例中，药物通过以下方法负载在所述环糊精-金属有机骨架上：孵育法、共结晶法。

在另一优选例中，所述的呼吸道给药制剂为干粉吸入剂、喷雾剂、粉雾剂或气雾剂。

在另一优选例中，所述的药物包括抗炎类药物。

在另一优选例中，所述的药物选自下组：布地奈德、曲安奈德、环索奈德、罗氟司特、福莫特罗、美沙特罗、倍氯米松、地塞米松、氟替卡松、莫米松、噻托溴铵、丹皮酚、姜黄素、丹参酮，或其组合。

在另一优选例中，所述的药物包括纳米银与左氧氟沙星、布地奈德、罗氟司特、福莫特罗、美沙特罗、地塞米松、氟替卡松、丹皮酚、姜黄素中的一种组成复方组合物。

在另一优选例中，所述的负载药物的环糊精-金属有机骨架与呼吸道给药制剂可接受的辅料的重量比为0.2-2:0.2-2，较佳地0.5-1.5:0.5-1.5，更佳地0.8-1.2:0.8-1.2。

在另一优选例中，所述的呼吸道给药制剂还包括干粉吸入剂可接受的辅料、喷雾剂可接受的辅料、粉雾剂可接受的辅料和/或气雾剂可接受的辅料。

在另一优选例中，所述的呼吸道给药制剂可接受的辅料选自下组：糖类、氨基酸、卵磷脂和磷脂酰胆碱，或其组合。