[发明专利]药物制剂、含其的系统及其制备方法、应用

权利要求书

1.一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包括水、pH缓冲对和局部麻醉药；所述pH缓冲对溶于所述药物制剂中的水并形成pH缓冲溶液；所述药物制剂中的局部麻醉药包括溶解的局部麻醉药和未溶解的局部麻醉药；所述药物制剂中的溶解的局部麻醉药和未溶解的局部麻醉药的总和在所述药物制剂中的质量百分比为2％以上，且不为100％；所述pH缓冲溶液使得所述溶解的局部麻醉药在所述药物制剂中的质量百分比为1％以下，且不为0；所述药物制剂中的局部麻醉药为利多卡因、丁卡因、布比卡因、阿替卡因、辛可卡因、地布卡因、依替卡因、左布比卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、罗哌卡因、三甲卡因、苯佐卡因或普鲁卡因；所述药物制剂中各组分的质量百分比之和为100％。

2.如权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述pH缓冲对为在pH值7-13范围内能够有效地抵抗所述药物制剂的pH值改变的pH缓冲对，较佳地为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠组成的pH缓冲对、磷酸氢二钾和磷酸二氢钾组成的pH缓冲对、四硼酸钠和氢氧化钠组成的pH缓冲对或三羟甲基氨基甲烷和HCl组成的pH缓冲对，更佳地为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠组成的pH缓冲对或四硼酸钠和氢氧化钠组成的pH缓冲对，进一步更佳地为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠组成的pH缓冲对；

当所述pH缓冲对为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠组成的pH缓冲对时，所述pH缓冲对在所述药物制剂中的摩尔浓度较佳地为0.02-0.4mol/L，更佳地为0.05-0.3mol/L或0.1-0.3mol/L，进一步更佳地为0.08-0.22mol/L；其中，所述药物制剂中磷酸二氢钠的摩尔浓度和磷酸氢二钠的摩尔浓度的比值较佳地为14:1-19:1。

3.如权利要求1或2所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的pH值为7-13、7-11或7.5-9.5；较佳地，在所述药物制剂制备时，选择所述pH缓冲对将所述药物制剂的pH值控制在前述的范围内；更佳地，在所述药物制剂制备时，在加入所述pH缓冲对之前，先采用碱性物质将体系的pH值调至前述的范围内，再加入能够形成对应pH值的pH缓冲溶液的所述pH缓冲对；所述碱性物质较佳地为三聚磷酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或多种，更佳地为氢氧化钠和/或氢氧化钾，进一步更佳地为氢氧化钠。

4.如权利要求1-3任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂中的局部麻醉药在所述药物制剂中的质量百分比为3％以上、4％以上、5％以上、8％以上或10％以上，较佳地为3％-15％、4％-10％或5％-8％；

和/或，所述溶解的局部麻醉药在所述药物制剂中的质量百分比为0.7％以下、0.5％-0.7％或0.5％以下；

和/或，所述药物制剂中的局部麻醉药为利多卡因、丁卡因或布比卡因，较佳地为利多卡因或丁卡因，更佳地为利多卡因。

5.如权利要求1-4任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包括悬浮剂，所述悬浮剂较佳地为卡波姆，所述悬浮剂的型号较佳地为Pemulen TR-2或Carbopol 971；所述悬浮剂在所述药物制剂中的质量百分比较佳地为0.10％-0.50％；

和/或，所述药物制剂包括增稠剂，所述增稠剂较佳地为黄原胶、淀粉、卡波姆和纤维素中的一种或多种，更佳地为黄原胶、淀粉、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种；所述增稠剂在所述药物制剂中的质量百分比较佳地为0.2％-8％，更佳地为1％-6％，进一步更佳地为2％-5％；

和/或，所述药物制剂包括甘油和/或丙二醇；所述甘油和/或丙二醇在所述药物制剂中的质量百分比较佳地为2％-25％。

6.如权利要求1-5任一项所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂具有不流动性，所述不流动性是指在一个容器中的所述药物制剂在被搅拌后的静置的12小时中，其表面不会流动成水平面。