[发明专利]一种包含有地佐辛药物缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：由以下重量份的原料组成：

地佐辛：1-10份；

聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物：1-10份；

助溶添加剂：1-10份；

渗透压调节剂：1-10份；

pH值稳定剂：0.1-0.5份；

润湿剂：1-5份；

冻干粉保护剂1-10份；

有机溶剂10-50份；

注射用水100-1000份。

2.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：由以下重量组成：

地佐辛：2-5份；

聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物：3-8份；

助溶添加剂：2-5份；

渗透压调节剂：2-5份；

pH值稳定剂：0.2-0.4份；

润湿剂：2-3份；

冻干粉保护剂2-6份；

有机溶剂：20-40份；

注射用水：200-800份。

3.如权利要求1或2所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：由以下重量组成：

地佐辛：3份；

聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物：5份；

助溶添加剂：2份；

渗透压调节剂：3份；

pH值稳定剂：0.3份；

润湿剂：2份；

冻干粉保护剂：4份；

有机溶剂：20-40份；

注射用水：200-800份。

4.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物中丙交酯和乙交酯的摩尔比例优选为50/50，分子量优选为10kDa-100kDa，特性粘度优选为0.2dl/g-0.6dl/g。

5.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：助溶添加剂的类型选自：泊洛沙姆、壳聚糖、海藻酸盐中的一种或多种组合，优选为泊洛沙姆或者壳聚糖，其中泊洛沙姆优选为泊洛沙姆188、泊洛沙姆407。

6.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：渗透压调节剂的类型选自：氯化钠、氯化钾、葡萄糖中的一种或多种组合，优选为氯化钠或者葡萄糖。

7.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：pH稳定剂的类型选自：柠檬酸盐、醋酸盐、酒石酸盐或者磷酸盐的一种或多种组合；优选为磷酸盐，更优选为磷酸二氢钠。

8.如权利要求1所述的包含有地佐辛的药物缓释制剂，其特征在于：润湿剂的类型选自：聚山梨醇酯-20、卵磷脂或者聚乙二醇的一种或多种组合，优选为聚乙二醇。

9.一种用于制备权利要求1所述的包含的地佐辛的药物缓释制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

步骤a.称取处方量的地佐辛、聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物与助溶添加剂通过高剪切分散乳化机分散于有机溶剂中，配置成有机相溶液；

步骤b.称取处方量的渗透压调节剂、润湿剂溶解于注射用水中，分别形成内水相溶液和外水相溶液；

步骤c.采用pH值稳定剂将步骤b所得到的内水相溶液的pH值调节至2-7；

步骤d.将上述所得到的有机相溶液和内水相溶液混合，超声形成油包水初乳；

步骤e.将步骤d所得到油包水初乳加入到外水相溶液中，搅拌形成水包油包水复乳；

步骤f.冻干粉保护剂加入到步骤e所制备得到的水包油包水复乳中，充分混合后进行冷冻干燥，得到包含的地佐辛的药物缓释制剂。

10.如权利要求9所述的制备方法，其中步骤a的有机溶剂选自为乙醇；其中步骤b中内水相的体积为0.2-0.6mL，外水相的体积2-10mL；其中步骤d的超声功率为100w-500w，超声时间为1-10min，温度为0-25℃；其中步骤c中，采用磷酸盐缓冲溶液作为pH值稳定剂；其中步骤e在的混合搅拌速率为1000rpm-10000rpm，搅拌时间为1-10min，搅拌温度为0-25℃；其中步骤f的冻干粉保护剂选自甘露醇；其中步骤f的冷冻温度为-25至-50℃，冷冻时间为2-8小时，干燥温度为30℃，干燥时间为24-48小时。