[发明专利]一种Beclabuvir中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910304399.5 | 申请日： | 2019-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN109942584B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 王启发;仲金璐;程青芳;刘叶;杨雪洁;靳文胜 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621 | 代理人： | 段红玉 |
| 地址： | 222000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 beclabuvir 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式(I)所示的Beclabuvir中间体的合成方法，该合成方法的反应式为：
其特征在于包括下列步骤：
步骤(1)，将式(II)化合物与式(III)化合物发生重氮化反应，得到式(IV)化合物；
步骤(2)，将式(IV)化合物在手性催化剂作用下与式(V)化合物发生不对称环丙烷化反应，得到式(VI)化合物；
步骤(3)，式(VI)化合物与式(VII)化合物在碱的作用下发生胺的烃基化反应，得到式(VIII)化合物；
步骤(4)，式(VIII)化合物在催化剂Pd(OAc)2和Pcy3.HBF4的混合物及醋酸钠作用下发生吲哚环的芳基化反应，即得到式(I)化合物；
所述的步骤(2)中的手性催化剂为手性螺烯二酮铜络合物，结构为：
其中R为C1～C4的烷基。
2.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法，其特征在于：所述的步骤(2)中的手性催化剂的用量只为式(V)化合物物质的量的1～5％。
3.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法，其特征在于：所述的步骤(2)中的反应温度为40～60℃。
4.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法，其特征在于：所述的步骤(3)中的碱为碱金属的醋酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐。
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