[发明专利]一种盐酸洛美沙星滴眼液及其制备工艺

说明书

本发明公开一种盐酸洛美沙星滴眼液及其制备工艺，涉及眼科药物制剂领域。该滴眼液筛选海藻酸钠作为增稠赋形剂，与助溶添加剂和注射用水溶胀形成透明溶液，再与等渗调节剂甘油、眼内压调节剂甘露醇、生物降解助剂混合后，再通过缓冲液调节pH，过滤、无菌封装得到。本发明的盐酸洛美沙星滴眼液，制备方法简单可控，无需苛刻条件，稳定性、均一性、吸收性良好，使用时渗透作用强，显著降低眼内压，对治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染疗效显著。

技术领域

本发明涉及眼科药物制剂领域，具体涉及一种盐酸洛美沙星滴眼液及其制备工艺，用于治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染。

背景技术

洛美沙星的化学名为1-乙基-6，8-二氟-7-(3-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸。盐酸洛美沙星的pH值3.5-4.5，在水中微溶，在乙醇或氯仿中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶，在氨试液中溶解；与丙二酸和醋酐在30～90℃的水浴中加热5～10分钟，显红棕色，其化学结构式如下：

盐酸洛美沙星属于抗生素类药物，为二氟喹诺酮类广谱抗菌药，主要通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用，对不动杆菌、绿脓杆菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。盐酸洛美沙星于1985年首先由日本北陆制药公司和盐野义制药公司生产，1989年于阿根廷首次上市，其后为美国Searle公司的产品上市。

申请号201210159065.1的中国专利公开了一种盐酸洛美沙星滴眼液及其制备方法与应用，其活性成分以洛美沙星计占0.3％，还包括增黏剂、缓冲盐体系、润湿剂、等渗调节剂、pH调节剂及其抑菌剂；该制剂适用于治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染。本品改善了盐酸洛美沙星滴眼液的黏度，使其流体学性质发生变化，保证药物充分吸收，提高生物利用度，提高患者顺应性，达到治疗效果。申请号201510866019.9的中国专利公开了一种盐酸洛美沙星注射剂及制备方法，该注射剂由一定比例的盐酸洛美沙星、成盐剂、助溶剂、稳定剂、吸附剂、注射用水通过原料混合搅拌、过滤、灌装、充氮气、封口制备而成。该洛美沙星注射剂给药方便、迅速，稳定性高，配制容积小，方便运输，成本低。

现有技术中，洛美沙星滴眼液存在以下问题：1、稳定性、均一性、吸收性不够良好；2、使用时渗透作用差，无法显著降低眼内压，对治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染疗效还需进一步加强。

发明内容

为了解决上述的技术问题，本发明的目的在于提供一种盐酸洛美沙星滴眼液及其制备工艺，筛选海藻酸钠作为增稠赋形剂，与助溶添加剂和注射用水溶胀形成透明溶液，再与等渗调节剂甘油、眼内压调节剂甘露醇、生物降解助剂混合后，再通过缓冲液调节pH，过滤、无菌封装得到。制备方法简单可控，无需苛刻条件，稳定性、均一性、吸收性良好，使用时渗透作用强，显著降低眼内压，对治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染疗效显著。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

本发明提供一种盐酸洛美沙星滴眼液，该滴眼液由以下质量百分比的物质制备而成：盐酸洛美沙星0.3-0.5％、助溶添加剂3.4-5.5％、对羟基苯甲酸丙酯0.05-0.12％、海藻酸钠0.04-0.08％、甘油0.12-0.19％、缓冲液0.01-0.03％、甘露醇0.04-0.07％、生物降解助剂0.15-0.32％，余量为注射用水；

该滴眼液的制备方法包括以下步骤：

S1、将海藻酸钠、助溶添加剂分散于适量的预先加热至45-55℃的注射用水中，使体系溶胀成透明溶液；