[发明专利]一种联芳基吡咯衍生化合物及其制备方法在审
申请号: | 201910320596.6 | 申请日: | 2019-04-20 |
公开(公告)号: | CN109912567A | 公开(公告)日: | 2019-06-21 |
发明(设计)人: | 陈云华;周丽萍;叶海伟 | 申请(专利权)人: | 台州职业技术学院 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10 |
代理公司: | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人: | 孙圣贵 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 衍生化合物 联芳基 制备 合成 药物中间体合成 中间体化合物 复合催化剂 二价铜盐 反应路线 合成路线 降血压药 偶联反应 氧化脱氢 重要意义 氧气 引入 应用 开发 | ||
1.一种联芳基吡咯衍生化合物,其特征在于,所述联芳基吡咯衍生化合物的结构式如下式Ⅰ化合物所示:
其中,式Ⅰ中R1选自氢或C1-C3的烷基,R2选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C3的烷氧基、C1-C3的烷基或苯基。
2.根据权利要求1所述联芳基吡咯衍生化合物,其特征在于,所述卤素选自氟或氯;所述C1-C3的烷氧基选自甲氧基或乙氧基。
3.一种联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
以[RuCl2(p-cymene)]2和二价铜盐为复合催化剂,在氧气存在的条件下,使式Ⅱ化合物与吡咯进行氧化脱氢偶联反应,得到相应的产物式Ⅰ化合物
其中,式Ⅰ中R1选自氢或C1-C3的烷基,R2选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C3的烷氧基、C1-C3的烷基或苯基。
4.根据权利要求3所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述二价铜盐选自一水合乙酸铜或乙酸铜。
5.根据权利要求3所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述式Ⅱ化合物和二价铜盐的摩尔比为1:2.0~2.5。
6.根据权利要求3所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述[RuCl2(p-cymene)]2的用量为式Ⅱ化合物的摩尔用量的2.5%~5.0%。
7.根据权利要求3-6任意一项所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述氧化脱氢偶联反应的温度为105℃~115℃。
8.根据权利要求3-6任意一项所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述氧化脱氢偶联反应在有机溶剂中进行。
9.根据权利要求8所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自正丁醇、叔丁醇、叔戊醇、甲苯、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一种或几种。
10.根据权利要求3-6任意一项所述联芳基吡咯衍生化合物的制备方法,其特征在于,所述式Ⅱ化合物与吡咯的摩尔比为1:5~15。
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