[发明专利]一类巯基酰胺硼酸类衍生物及其作为MBL和/或SBL抑制剂的用途有效
申请号: | 201910341074.4 | 申请日: | 2019-04-25 |
公开(公告)号: | CN110156820B | 公开(公告)日: | 2021-06-25 |
发明(设计)人: | 李国菠;吴勇;王耀羚;刘莎;于竹君;颜宇航;黄梦怡 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07C323/60;A61P31/04;A61K31/69;A61K31/198 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 巯基 硼酸 衍生物 及其 作为 mbl sbl 抑制剂 用途 | ||
1.式(II-2)所示化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,X选自无,或被1个Rx取代的C1-2亚烷基,所述Rx选自甲基、其中,M1选自无、或1~2个亚甲基;R5选自H、甲基、卤素;
R1选自H、C1-5烷基、萘基、其中M7、M2各自独立地选自无、或1-2个亚甲基;R6选自H、卤素、甲氧基、甲基。
2.以下化合物、或其药学上可接受的盐:
3.式(III-2)所示化合物、或其药学上可接受的盐:
其中,a选自1或2;
R1为其中M2选自无、或1-2个亚甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物选自以下结构:
5.以下化合物、或其药学上可接受的盐:
6.权利要求1-5任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备金属β-内酰胺酶和丝氨酸β-内酰胺酶双重抑制剂中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述抑制剂能够抑制铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述抑制剂能够抑制铜绿假单胞菌W35、大肠杆菌BAA-2452、肺炎克雷伯菌13249、大肠杆菌Transetta、大肠杆菌BAA-2340、大肠杆菌11119、肺炎克雷伯菌BAA-1705、肺炎克雷伯菌5846、肺炎克雷伯菌C660。
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