[发明专利]一种99m锝标记配合物及其在诊断非小细胞肺癌中的应用有效
申请号: | 201910344554.6 | 申请日: | 2019-04-26 |
公开(公告)号: | CN110183493B | 公开(公告)日: | 2020-10-27 |
发明(设计)人: | 李芳巍;董祥梅;徐建忠;刘晓冬;张琦;李强;梁爽 | 申请(专利权)人: | 牡丹江医学院 |
主分类号: | C07F13/00 | 分类号: | C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 肖文文 |
地址: | 157011 黑龙江*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 99 标记 配合 及其 诊断 细胞 肺癌 中的 应用 | ||
1.一种99m锝标记的配合物,其特征在于该配合物具有式(I)结构:
2.一种如权利要求1所述的99m锝标记的配合物的制备方法,其特征在于其由式(III)化合物与99mTc反应生成式(I)配合物;
具体步骤如下:
取一支含有丁二酰二酰肼(SDH)、1,2-丙二胺四乙酸、SnCl2·2H2O的SDH冻干药盒,将适量新鲜99mTcO4-淋洗液加入其中,充分摇匀,反应得到[99mTcN]2+中间体溶液;将式(III)配体加入到上述中间体溶液中,反应得到式(I)配合物。
3.根据如权利要求2所述的99m锝标记的配合物的制备方法,其特征在于式(III)化合物由式(II)与二硫化碳(CS2)反应制备得到;
具体步骤如下:
式(II)化合物溶于DMSO(二甲基亚砜)中,加入KOH,加热到100℃反应1小时,然后在冰浴下滴加二硫化碳(CS2),TLC检测反应完成后,除去溶剂,乙醇/乙醚重结晶,得到式(III)化合物。
4.根据如权利要求3所述的99m锝标记的配合物的制备方法,其特征在于式(II)化合物由奥希替尼与1-溴丙醇反应制备得到;
具体步骤如下:
奥希替尼溶于乙腈中,加入无水K2CO3搅拌0.5小时,然后加入1-溴丙醇后加热回流,反应结束后加入水淬灭,有机溶剂萃取,柱层析纯化得到式(II)化合物。
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