[发明专利]双氢青蒿素在制备治疗EMT介导的人肝癌细胞药物中的应用

权利要求书

1.双氢青蒿素在制备治疗EMT介导的人肝癌细胞药物中的应用，其特征在于：含有药学上的治疗有效剂量的双氢青蒿素，所述双氢青蒿素对人肝癌7402、MHCC97H细胞具有明显增殖抑制作用，在非毒性剂量25μM下可阻滞7402、MHCC97H细胞发生上皮间质转化(EMT)。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的体外实验所用的细胞株为人源肝癌细胞7402、MHCC97H，其中MHCC97H是高转移肝癌细胞株。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述双氢青蒿素为传统中草药黄花蒿中提取的青蒿素的衍生物，购买于Sigma公司。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述双氢青蒿素的浓度≥25μM。

5.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于：所述候选药物可制成片剂，其制备方法为：

1)将双氢青蒿素和淀粉过80目筛；

2)10％淀粉浆的制备：将0.3g枸橼酸溶解于20ml蒸馏水中，再加入2g淀粉分散均匀，加热约80℃使淀粉糊化，冷却至温浆后使用；

3)称取30g双氢青蒿素的细粉于乳钵中，等量分次加入2g淀粉进行研磨，混合均匀，加入适量淀粉浆制备软材；

4)将20目尼龙筛制备湿颗粒，将湿颗粒与50～60℃烘箱干燥30min，用20目筛进行整粒，整粒后颗粒与1.5g滑石粉和1g淀粉混合均匀，以8mm冲模进行冲模压片；即得双氢青蒿素片剂。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其特征在于：所述药物可制成混悬注射液，其制备方法为：

1)取注射用油加热至115～125℃，保温1～2小时，加入助悬剂，搅拌溶解，降温到50℃以下，备用；

2)将步骤1)的物质置于高速胶体磨中，加入双氢青蒿素0.5～l0.0g，以4000r/min的速度，高速剪切30min，制成混悬液，备用；

3)将步骤2)的液体，依次加入助悬剂0.1～5.0g、抗氧化剂0.05～0.5g、湿润剂1.0～3.0g、絮凝剂0.2～2.0g，边加边搅拌，直至完全均匀，再连续研磨10min，备用；

4)将步骤3)的研磨后的液体，置于高压均质机中，以压力50-55兆帕，进行高压均质，然后，灌装封口，包装，即得100mL双氢青蒿素混悬注射液。