[发明专利]青蒿素在制备治疗EMT激活的肝癌HepG2细胞候选药物中的应用

权利要求书

1.青蒿素在制备治疗EMT激活的肝癌HepG2细胞候选药物中的应用，其特征在于：含有药学上的治疗有效剂量的青蒿素，所述青蒿素能够通过抑制肝癌细胞HepG2中Beta-catenin蛋白细胞质向细胞浆的转换，进而抑制EMT的发生，从而抑制HepG2的增殖。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，分子式为C₁₅H₂₂O₅，属倍半萜内酯，制备熔点为156-157℃，[a]_D17＝+66.3°(C＝1.64氯仿)。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述青蒿素的浓度≥100μM。

4.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于：所述候选药物可制成片剂，其制备方法为：

1)将青蒿素和淀粉过80目筛；

2)10％淀粉浆的制备：将0.3g枸橼酸溶解于20ml蒸馏水中，再加入2g淀粉分散均匀，加热约80℃使淀粉糊化，冷却至温浆后使用；

3)称取30g青蒿素的细粉于乳钵中，等量分次加入2g淀粉进行研磨，混合均匀，加入适量淀粉浆制备软材；

4)将20目尼龙筛制备湿颗粒，将湿颗粒与50～60℃烘箱干燥30min，用20目筛进行整粒，整粒后颗粒与1.5g滑石粉和1g淀粉混合均匀，以8mm冲模进行冲模压片；即得青蒿素片剂。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其特征在于：所述药物可制成混悬注射液，其制备方法为：

1)取注射用油加热至115～125℃，保温1～2小时，加入助悬剂，搅拌溶解，降温到50℃以下，备用；

2)将步骤1)的物质置于高速胶体磨中，加入青蒿素0.5～l0.0g，以4000r/min的速度，高速剪切30min，制成混悬液，备用；

3)将步骤2)的液体，依次加入助悬剂0.1～5.0g、抗氧化剂0.05～0.5g、湿润剂1.0～3.0g、絮凝剂0.2～2.0g，边加边搅拌，直至完全均匀，再连续研磨10min，备用；

4)将步骤3)的研磨后的液体，置于高压均质机中，以压力50-55兆帕，进行高压均质，然后，灌装封口，包装，即得100mL青蒿混悬注射液。