[发明专利]1,2,5-噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201910350384.2 | 申请日: | 2019-04-28 |
公开(公告)号: | CN110407765B | 公开(公告)日: | 2022-12-06 |
发明(设计)人: | 陈焕明;梁波 | 申请(专利权)人: | 上海挚盟医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D271/08 | 分类号: | C07D271/08;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/541;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/00;A61P17/02;A61P37/06;A61P25/24;A61P25/22;A |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 高一平;徐迅 |
地址: | 201210 上海市浦东新区中国(上海)自*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.式A所示的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐:
其中:
W是NH;
m为1;
R1为卤素;t为2;
M为SO2,Y为NH;n为2或者3;
R2为氢。
2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物如式B所示:
各个基团定义同前。
3.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述立体异构体为光学异构体。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自下组:
5.一种药物组合物,其特征在于,包含如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体。
6.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐或如权利要求5所述的药物组合物的用途,其特征在于,
用于制备IDO抑制剂。
7.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐或如权利要求5所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备用于预防或治疗IDO相关疾病的药物;
所述的疾病选自下组:癌症、阿尔茨海默病、病毒感染、神经变性病症、创伤、器官移植排斥、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病。
8.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括步骤:在惰性溶剂中,将化合物A1和化合物A2进行反应,从而形成化合物A;
其中,n、m、M、Y、R1、R2和t定义同前;
W’为NH2,G为CHO或者NO2;W为NH。
9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:
(a)在惰性溶剂中,将化合物A1’和化合物A2进行反应,从而形成化合物A3;
(b)在惰性溶剂中,将化合物A3进行脱保护反应,从而形成化合物A;
其中,Y’为N-氨基保护基,所述氨基保护基选自下组:对甲氧基苯基、苄基、叔丁氧羰基、乙酰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基(Fmoc);其他各基团定义同前。
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