[发明专利]1,2,5-噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201910350384.2 申请日: 2019-04-28
公开(公告)号: CN110407765B 公开(公告)日: 2022-12-06
发明(设计)人: 陈焕明;梁波 申请(专利权)人: 上海挚盟医药科技有限公司
主分类号: C07D271/08 分类号: C07D271/08;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4245;A61K31/425;A61K31/541;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/00;A61P17/02;A61P37/06;A61P25/24;A61P25/22;A
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 高一平;徐迅
地址: 201210 上海市浦东新区中国(上海)自*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 噁二唑类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.式A所示的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐:

其中:

W是NH;

m为1;

R1为卤素;t为2;

M为SO2,Y为NH;n为2或者3;

R2为氢。

2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物如式B所示:

各个基团定义同前。

3.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述立体异构体为光学异构体。

4.如权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自下组:

5.一种药物组合物,其特征在于,包含如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体。

6.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐或如权利要求5所述的药物组合物的用途,其特征在于,

用于制备IDO抑制剂。

7.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐或如权利要求5所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备用于预防或治疗IDO相关疾病的药物;

所述的疾病选自下组:癌症、阿尔茨海默病、病毒感染、神经变性病症、创伤、器官移植排斥、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病。

8.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括步骤:在惰性溶剂中,将化合物A1和化合物A2进行反应,从而形成化合物A;

其中,n、m、M、Y、R1、R2和t定义同前;

W’为NH2,G为CHO或者NO2;W为NH。

9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:

(a)在惰性溶剂中,将化合物A1’和化合物A2进行反应,从而形成化合物A3;

(b)在惰性溶剂中,将化合物A3进行脱保护反应,从而形成化合物A;

其中,Y’为N-氨基保护基,所述氨基保护基选自下组:对甲氧基苯基、苄基、叔丁氧羰基、乙酰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基(Fmoc);其他各基团定义同前。

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