[发明专利]含STn或F-STn的糖缀合物及其制备方法和在抗肿瘤疫苗中的应用有效
| 申请号： | 201910354490.8 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110064050B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 叶新山;宋成程;郑秀静;李勤 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | A61K39/00 | 分类号： | A61K39/00;A61K39/385;A61K47/64;A61K47/61;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 赵晓琳 |
| 地址： | 100080*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | stn 糖缀合物 及其 制备 方法 肿瘤 疫苗 中的 应用 | ||
1.含F-STn的糖缀合物，其特征在于，所述糖缀合物包括糖和载体；所述糖为F-STn；所述F-STn通过连接键与载体偶联；所述连接键含有C-N键；
所述F-STn的结构式如I所示；
其中，R1＝R2＝FCH2CONH；
所述载体为白喉毒素交叉反应性材料197。
2.权利要求1所述糖缀合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将如式Ⅲ所示的一种化合物经臭氧氧化，得到含有醛基的二糖；
(2)将步骤(1)所得到的含有醛基的二糖在还原胺化的条件下与载体进行偶联，得到含F-STn的糖缀合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述臭氧的浓度为30～50mg/L，所述臭氧氧化的温度为-72℃，所述臭氧氧化的时间为10～30min。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述还原胺化的条件添加NaBH3CN；所述含有醛基的二糖、载体和NaBH3CN的质量比为4：2：3；所述偶联的反应体系是PBS缓冲液；NaBH3CN的浓度为3.75mg/mL；
所述偶联的温度为20～25℃；所述偶联的时间为24h。
5.权利要求1所述糖缀合物或权利要求2～4任意一项所述制备方法制备的糖缀合物在制备抗肿瘤或癌症的疫苗或制备提高细胞和/或体液免疫应答的药物中的应用。
6.一种抗肿瘤或癌症的疫苗，其特征在于，包括权利要求1所述糖缀合物或权利要求2～4任意一项所述制备方法制备的糖缀合物。
7.根据权利要求6所述的疫苗，其特征在于，所述疫苗包括佐剂；所述佐剂包括油乳状佐剂；所述油乳状佐剂包括弗氏佐剂或弗氏不完全佐剂。
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