[发明专利]一种鱼腥草微型凝胶灌肠剂及其制备工艺

说明书

本发明公开一种鱼腥草微型凝胶灌肠剂及其制备工艺，本发明制备的鱼腥草微型凝胶灌肠剂具有以下特点：(一)直肠给药，充分发挥药效，生物利用度高；(二)缓慢入血，减少单位时间血药浓度过高引起不良反应的发生；(三)选择适宜的凝胶基质和促渗剂，使药效成分能充分溶解在基质中同时易于被黏膜吸收；(四)给药量小，使用方便。

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种一种鱼腥草微型凝胶灌肠剂及其制备工艺。

背景技术

目前临床使用的鱼腥草注射液存在以下特点：(一)成分多，以鲜草经水蒸气蒸馏法提取，收集馏出液，约含48种成分，以小分子芳香性物质为主；(二)药效显著，用于治疗呼吸道、肠道病毒感染，各类炎症，作用显著。临床应用文献报道多，针对的疾病种类多、适应人群分布广；(三)提取工艺成熟，1978年获批肌内注射，1994年获批静脉注射，生产厂家160多个，相关专利250多个；(四) 给药途径为肌内注射或静脉注射，静脉注射ADR发生率高，而口服给药药效缓慢且生物利用度低。

发明内容

本发明目的在于提供一种鱼腥草微型凝胶灌肠剂及其制备工艺，本发明目的是通过如下技术方案实现的：

鲜鱼腥草，加入2-6倍量蒸馏水，采用常压蒸馏提取，按药材质量：馏出液体积＝1-2:1-2比例收集馏出液；将馏出液重蒸，按收集馏出液体积：原馏出液液体积＝1-2:1-3比例收集终馏出液；

量取10-15重量份甘油，置于研钵中，称取卡波姆940粉末0.1-0.2重量份，播撒于甘油表面，充分研磨，使粉末均匀分散于甘油中；缓慢加入预先放置37℃恒温水浴的终馏出液60-100体积份，研磨均匀，2-6℃放置溶胀12-36h；加入 0.1-0.2重量份尼泊金乙酯搅拌溶解，加入三乙醇胺调节pH至6，加入2-4重量份氮酮，超声脱气后灭菌,即得水凝胶型鱼腥草微型凝胶灌肠剂。

实验例1制备工艺研究

考察因素及水平：试验选择卡波姆940加入量、甘油加入量、三乙醇胺调的 pH值和促渗剂加入量作为可变因素进行稳定性考察，其中每个因素3个水平，按照L9(34)表进行试验。根据文献报道，影响凝胶剂性质的因素主要是凝胶剂的用量、保湿剂、中和剂、促渗剂等，本实验中鱼腥草的处方量是固定的，故只对方中卡波姆940、甘油的用量、三乙醇胺调的pH值和促渗剂的用量进行考察，其余辅料未被列为考察对象，根据文献以常用浓度进行配伍。

表1因素考察

外观评分实验分别以高温、低温试验，离心试验结果为综合考察指标，各指标评定标准如下。依据各指标结果对9组综合评分，对相关数据进行方差分析。

高温、低温试验：取1～9组凝胶，每组2份，每份10ml，装入10ml的试管中，分别置于一(15±1)℃的冰箱冷冻室及(55±1)℃的恒温箱中放置24h取出，以有无分层、沉淀及颜色、粘度变化相互比较评定，无变化为满分10分，其余依次递减；离心试验考察取1～9组凝胶，分别称取5ml，置于离心管中离心(3000r/min)，离心5min，观察分层现象，以分层现象为指标评分，不分层为满分10分，其余依次递减。依据各指标结果对9组综合评分，对相关数据进行方差分析。

表2外观评分

表3

主体间效应的检验

因变量：E综合评分

a.R方＝1.000(调整R方＝.)

表4

1.A卡波姆用量

因变量：E综合评分