[发明专利]一种缬沙坦的新杂质以及合成方法在审
| 申请号： | 201910356119.5 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN109942453A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 刘未远;章展玮;朱晓仁;朱元勋;颜峰峰;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海天诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/42 | 分类号： | C07C237/42;C07C231/14 |
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| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缬沙坦 合成 强碱 高温反应 溶剂萃取 生成条件 溶剂 前体 强酸 生产 | ||
1.一种化合物，命名为N-((2'-甲酰胺基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸，结构式如式I所示：
2.式I所示化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(a)加热条件下，使式II的化合物N-((2'-氰基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸在强酸或强碱条件下在水或者有机溶剂中反应，
(b)反应结束后，将步骤(a)中的反应液pH调节成1.0，分离得到式I所示化合物
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于步骤(a)所述碱选自：氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于步骤(a)所述酸选自：盐酸、硫酸、醋酸、硝酸。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述有机溶剂选自：水、DMF、甲醇、乙醇、异丙醇、THF、乙酸乙酯。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于步骤(a)所述碱与式II所示化合物的投料摩尔比为2：1～30：1。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述水或有机溶剂体积用量相对于每克式II所示化合物为1～30ml。
8.根据权利要求2所述的方法，步骤(b)加入酸或碱调节pH至1.0。
9.根据权利要求2所述的方法，步骤(b)调节pH至1.0所用酸为盐酸，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾。
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