[发明专利]茶氨酰四氢咪唑并吡啶-6-甲酰非极性氨基酸的制备,活性和应用有效
| 申请号： | 201910363167.7 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111848727B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;冯琦琦;易红浪 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/093 | 分类号： | C07K5/093;A61K38/06;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 茶氨酰四氢 咪唑 吡啶 甲酰非 极性 氨基酸 制备 活性 应用 | ||
1.下式的茶氨酰四氢-3H-咪唑并吡啶-6-甲酰AA,
AA为非极性氨基酸残基，即L-异亮氨酸残基、L-亮氨酸残基或L-缬氨酸残基。
2.权利要求1的茶氨酰四氢-3H-咪唑并吡啶-6-甲酰AA的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)制备(6S)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(2)制备(6S)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(5)制备(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(6)制备(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA-OBzl；
(7)制备(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA-OBzl；
(8)制备(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA。
3.权利要求1的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA在制备抗血栓药物中的应用。
4.权利要求1的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA在制备溶血栓药物中的应用。
5.权利要求1的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰-AA在制备治疗缺血性中风药物中的应用。
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