[发明专利]含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物，其特征在于，所述含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的化学结构式如下：

2.一种如权利要求1所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，其特征在于，所述含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，包括：

将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]辛-5-烯-2,3-二羧酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲基苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]辛-5-烯-2,3-二羧酸酐溶液的反应瓶，反应放热并逐步产生淡黄色沉淀，室温反应1-2小时后，在上述反应瓶中依次加入醋酸锰、三乙胺和醋酐，反应升温，沉淀逐步溶解，在50～60℃下反应5-8小时，溶液由橙黄变成红黑，冷却至室温，沉淀经大量水洗、干燥，用丙酮重结晶得到产物N-对甲基苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物；

将N-对甲基苯基马来酰亚胺α-松油烯环加成产物和6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，回流12-15小时，进行加成反应，用甲醇重结晶，真空干燥得到含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物；

其中，所述N-对甲基苯基马来酰亚胺α-松油烯环加成产物的化学结构式如下：

所述6-氟代色酮苯腙的化学结构式如下：

3.根据权利要求2所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，其特征在于，所述将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]辛-5-烯-2,3-二羧酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，包括：

在每20～30mL的丙酮溶剂中加入2mmol的1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]辛-5-烯-2,3-二羧酸酐；

在每20～30mL的丙酮溶剂中加入2mmol的对甲基苯胺。

4.根据权利要求2所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，其特征在于，所述N-对甲基苯基马来酰亚胺α-松油烯环加成产物、6-氟代色酮苯腙和氯胺T的摩尔比为1：1：1-1.5。

5.根据权利要求2所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，其特征在于，所述依次加入醋酸锰、三乙胺和醋酐，包括：

每40～60mL的丙酮溶剂中添加0.3-0.5克醋酸锰；

每40～60mL的丙酮溶剂中添加15-20mL三乙胺；

每40～60mL的丙酮溶剂中添加30-35mL醋酐。

6.根据权利要求2所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物的制备方法，其特征在于，所述将N-对甲基苯基马来酰亚胺α-松油烯环加成产物和6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，其中，每20-25mL无水乙醇中加入1mmol N-对甲基苯基马来酰亚胺α-松油烯环加成产物和1mmol 6-氟代色酮苯腙。

7.一种如权利要求1所述的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。